Біологічно активні речовини (БАР) (грец. bios — життя, що означає зв’язок із життєвими процесами і відповідає слову «біол.» + лат. аctivus — активний, тобто речовина, яка має біологічну активність). Зміст словосполучення може суттєво змінюватися залежно від сфери застосування. В науковому значенні (нейрофізіологічному, психічному, хімічному процесах) — підвищення активності життєвих процесів організму. Іншими словами, біологічна дія — це біохімічні, фізіологічні, генетичні та інші зміни, що відбуваються у живих клітинах та організмі в результаті дії БАР. Отже, БАР — це сполука, яка внаслідок своїх фізико-хімічних властивостей має певну специфічну активність і виконує або впливає, змінює каталітичну (ферменти, вітаміни, коферменти), енергетичну (вуглеводи, ліпіди), пластичну (вуглеводи, ліпіди, білки), регуляторну (гормони, пептиди) або іншу функцію в організмі. Взагалі повністю індиферентних речовин у природі нема. Всі речовини виконують якісь функції в організмі людини, тварин, рослин або використовуються для досягнення певних ефектів. Напр. вода, пов’язана з метаболічними функціями живої клітини, є активним учасником транспортування поживних речовин та продуктів обміну в організмі, субстрактом низки ферментативних реакцій (див. Вода).
З метою класифікації усі БАР поділяють на ендогенні та екзогенні. До ендогенних речовин відносять хімічні елементи (кисень, водень, калій, фосфор та ін.), низькомолекулярні (глюкоза, АТФ, етанол, адреналін та ін.) і ВМС (ДНК, РНК, білки). Вони входять до складу організму, беруть участь у обмінних процесах речовин і мають виражену біологічну (фізіологічну) активність. Екзогенними вважають БАР, що надходять до організму різними шляхами. З урахуванням взаємодії з організмом БАР поділяють на біоінертні, які не засвоюються організмом (целюлоза, геміцелюлоза, лігнін, кремнійорганічні полімери, полікарбонат та ін.); біосумісні, які повільно розчиняються або ферментуються в організмі (полісахариди, полівінілпіролідон, поліакриламіди, полівініловий спирт, поліетиленоксиди, водорозчинні ефіри целюлози та ін.); біонесумісні, які викликають ураження тканини організму (поліантрацени, деякі поліаміди та багато ін.); біоактивні спрямованої дії (вінілін, полімери у пєднанні з лікарськими речовинами). Біоінертні та біосумісні речовини широко використовуються у виробництві ліків як допоміжні речовини, а також для отримання тари, пакувальних і конструкційних матеріалів тощо. Залежно від ступеня токсичності БАР поділяють на звичайні речовини, сильнодіючі та отруйні. Прояв токсичності залежить від концентрації (дози) БАР, шляхів надходження до організму, чутливості останнього, поведінки БАР в організмі та інших чинників (напр. отруйні речовини використовуються як ліки в певних дозах). Можливі інші підходи до класифікації БАР, напр. залежно від природи (рослинного або тваринного походження), мол. м., розміру часток, стійкості до температури, можливості накопичуватися в організмі, виявляти наркотичні та інші властивості.
Головним джерелом надходження БАР в організм є ліки, харчові та інші продукти (див. Перга). Багато БАР потрапляє в організм із навколишнього середовища з повітрям та питною водою. В умовах зростаючого хімічного забруднення довкілля до організму людини може потрапляти велика кількість ксенобіотиків, які можуть викликати захворювання. Біологічну активність мають алкоголь, отруйні речовини, що містяться у тютюновому димі та наркотичних речовинах. Отже, поряд із позитивним впливом на живий організм БАР можуть негативно впливати і залежно від ступеня токсичності зумовлювати несприятливі наслідки або неспецифічні реакції (зміни структури загальної захворюваності або депресії трудових функцій), а інколи і загибель організму. Тому лікарські субстанції, такі, як БАР, до застосування у медичній практиці ретельно та всебічно вивчаються в лабораторних (див. Доклінічне вивчення ліків) та клінічних (див. Клінічне вивчення ліків) умовах з метою визначення їх токсичності та специфічної дії.