КОФЕЇН

КОФЕЇН (Coffeinum), 1,3,7-триметил-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон.

C8H10N4O2                     Мол. м. 194,2

cofein.ai

АФІ природного походження. Алкалоїд, що міститься в насінні кави (1–2%), листях чаю (2%), горіхах кола. Кристалічний порошок або шовковисті кристали білого або майже білого кольору, гіркий на смак. Легко сублімується. Помірнорозчинний у воді (1:60), легкорозчинний у киплячій воді (1:2), малорозчинний в етанолі та етері (1:100). Розчиняється в концентрованих розчинах бензоатів або саліцилатів металів. Розчини для ін’єкцій мають нейтральну реакцію. Тпл. — 234–239 °C. УФ-спектр: λmax = 273 нм () в етанолі або водних розчинах кислот. ІЧ-спектр: 1695, 1658 и 745 см-1 (у дисках з КBr).

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання; за реакцією з калію йодидом йодованим та кислотою хлористоводневою розведеною (коричневий осад, що розчиняється при нейтралізації розчином натрію гідроксиду розведеним); реакцією з ацетилаценоном, розчином натрію гідроксиду розведеним та диметиламінобензальдегідом при нагріванні (інтенсивне синє забарвлення), реакцією на ксантини з розчином водню пероксиду концентрованим, кислотою хлористоводневою розведеною та аміаком розведеним (червоно-фіолетове забарвлення). Кількісно визначають методом неводної ацидиметрії (потенціометричне титрування).

Фармакологічна група. N06B C01 — психоаналептики, похідні ксантину.

Фармакологічні ефекти. Кофеїн, а також його розчинна сіль — кофеїн-бензоат натрію, використовується як стимулятор ЦНС. Посилює та регулює процеси збудження в корі головного мозку, посилює позитивні рефлекси, підвищує рухливу активність, що сприяє підвищенню розумової та фізичної працездатності, зменшенню втоми та сонливості. Послаблює дію снодійних та наркотичних засобів, підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинорухливий центри, збільшує ЧСС та скорочення міокарда. Гіпертензивний ефект відмічають лише при шокових та колаптоїдних станах. Дещо збільшує діурез (за рахунок зменшення реабсорбції електролітів у ниркових канальцях).

Застосування. При інфекційних та інших захворюваннях, що супроводжуються пригніченням ЦНС та серцево-судинної системи (гостра серцева недостатність), пригніченні дихання, асфіксії, отруєнні наркотиками, іншими речовинами, що пригнічують ЦНС, астенічному синдромі, мігрені, спазмах судин головного мозку; для підвищення розумової та фізичної працездатності, усунення сонливості. У дітей — при енурезі.

Зберігають у захищеному від світла місці.

ДФУ 1.2; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986.