СТЕАРАТИ ПОЛІОКСІЕТИЛЕНУ

СТЕАРАТИ ПОЛІОКСІЕТИЛЕНУ (мірі) — серія поліетоксильованих похідних стеаринової кислоти або складні етери поліетиленгліколів і вищих жирних кислот, що мають загальну формулу:

Stearatu_polioksietulenu_1.ai

де R — радикал вищої жирної кислоти.

Гідрофобна частина молекул С.п. представлена в основному радикалами вищих жирних кислот, а гідрофільна — поліоксіетиленовим ланцюжком із подовженням якого зростає їх гідрофільність та значення показника гідрофільно-ліпофільного балансу (ГЛБ).

Із великої кількості С.п. у фармакопеях США 23 та Японії наведений лише один тип — polyoxyl 40 stearate, а в реєстр CAS внесені дві хімічні назви: polyethelene glycol stearate (№ 9004-99-3) і polyethelene glycol distearate (№ 9005-08-7). С.п. мають різні торговельні назви, з яких найбільш широке вживання мають мірі (Myri), кремофор (Cremophor), крил (Crill), атлас (Atlas), ПЕГ 40 стеарат (PEG 40 stearate), макрогол стеарат 2000 (macrogol stearate 2000) та багато інших.

С.п. — неіонні ПАР, які отримують поліетоксилюванням стеаринової кислоти. Для позначення отриманих матеріалів використовуються 2 системи номенклатурного позначення. Номер «40» у назві «поліоксил 40 стеарат» або «поліоксіетилен 40 стеарат» означає приблизну довжину полімеру в оксіетиленових одиницях. У назві «поліоксіетилен гліколь 400 стеарат» або «макрогол стеарат 400» позначають середню мол. м. полімерного ланцюга. Емпіричні формули, мол. м. та зовнішній вигляд С.п. наведені в табл. 1.

Структура А належить до моностеаратів, де середнє значення n=6 для поліоксил 6 стеарату, 18 — для поліоксил 8 стеарату і т.д. Структура В належить до дистеарату, де середнє значення n=12 для поліоксил 12 дистеарату, 32 — для поліоксил 32 дистеарату і т.д. В обох структурах R представляє алкільну групу спорідненої жирної кислоти, переважно пальмітинової, отже, поліоксіетилен стеарат може мати різну кількість інших похідних жирної кислоти, таких як пальмітати. Типові властивості С.п. наведені в табл. 2. С.п. добре розчиняються в етанолі (95%) і воді; не розчиняються в мінеральній олії (крім поліоксил 6 стеарату).

Таблиця 1. Емпірична формула, мол. м. та опис найбільш відомих С.п.

НазваЕмпірична формулаМол. м.Опис
Поліоксил 6 стеаратС30Н60О8548,80Твердий, віскоподібний
Поліоксил 8 стеаратС34Н68О10636,91М’який, віскоподібний
Поліоксил 12 стеаратС42Н84О14813,12Пастоподібний
Поліоксил 20 стеаратС58Н116О721165,55Твердий, віскоподібний
Поліоксил 40 стеаратС98Н196О422046,61Твердий, жироподібний, із запахом жиру або без запаху
Поліоксил 50 стеаратС118Н236О522487,15Твердий, із запахом жиру
Поліоксил 100 стеаратС218Н436О1024689,80Твердий

Stearatu_polioksietulenu_2.ai

Таблиця 2. Типові властивості С.п.

НазваКислотне числоГЛБГідроксильне числоТпл, оСТочка омиленняВміст води, %
Поліоксил 6 стеарат≤5,09,728–3295-110
Поліоксил 8 стеарат≤2,011,187–10528–3382–95≤3,0
Поліоксил 12 стеарат≤8,513,655–75≈3762–78≤1,0
Поліоксил 20 стеарат≤1,014,050–62≈2846–56≤1,0
Поліоксил 40 стеарат≤1,016,927–40≈3825–35≤3,0
Поліоксил 50 стеарат≤2,017,923–35≈4220–28≤3,0
Поліоксил 100 стеарат≤1,018,815–30≈469–20≤3,0

Завдяки своїм значним емульгувальним властивостям С.п. широко застосовуються як емульгатори для емульсій типу в/о (з меншим значенням ГЛБ) і емульсійних систем типу о/в (з більшим значенням ГЛБ). Поліоксил 40 стеарат використовується як емульгувальний агент для в/в інфузій. С.п. особливо корисні як емульгатори, коли в систему входять сильні електроліти. Вони можуть змішуватися з іншими ПАР і використовуватися для отримання будь-якого ГЛБ мазей, кремів, лосьйонів (табл. 3).

Таблиця 3. Використання С.п.

ЗастосуванняКонцентрація, %
Допоміжний емульгатор для в/в введення жирних емульсій0,5–5,0
Емульгатор систем о/в у кремах і лосьйонах0,5–10,0
Емульгатор в офтальмологічних мазях7,0
Компонент у супозиторіях1,0–10,0
Зв’язувальна речовина для таблеток1,0–2,0

Жогло Ф., Возняк В., Попович В. та ін. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм. — Львів, 1996; Handbook of Pharmaceutical Excipiets / Ed. by R.C. Rowe, P.J. Sheskey, S.C. Owen. — London–Chicago, 2006.