СИМПАТОЛІТИКИ

СИМПАТОЛІТИКИ (лат. sympatholytica) — препарати, що зменшують кількість медіатора у закінченнях симпатичних нервів і гальмують таким чином передавання адренергічного імпульсу.

Симпатолітики не вступають у взаємодію з адренорецепторами. До них належать такі препарати, як резерпін, бретилію тозилат, гуанітидин. Резерпін інгібує депонування в пресинаптичних нервових закінченнях біогенних амінів, що призводить до виснаження запасів норадреналіну, дофаміну та серотоніну в центральних та периферичних нейронах. Гуанітидин накопичується в пресинаптичних везикулах і витісняє з них норадреналін, внаслідок чого зменшуються його запаси у нервових закінченнях. Унаслідок виливу витісненого норадреналіну на постсинаптичні α-адренорецептори на початку його фармакологічної дії відбувається короткочасне підвищення АТ. Обидва препарати розширюють артеріальні судини, знижують загальний судинний опір і серцевий викид, що приводить до зниження АТ. Резерпін, окрім цього, чинить седативну та нейролептичну дію, а гуанітидин виявляє короткочасний гангліоблокувальний та місцевоанестезувальний ефекти, знижує також очний тиск. Препарати затримують Nа+ і воду в організмі, що знижує їх гіпотензивну активність. Гіпотензивна дія резерпіну при застосуванні всередину розвивається протягом 3–4 діб і триває 2–4 тиж; при пероральному та в/м шляхах уведення початок дії розвивається через 20 і 30–60 хв відповідно, а тривалість дії становить 6–8 год і 10–12 год відповідно. Гуанітидин починає діяти через 2–3 доби і діє протягом 2–4 тиж. Бретилію тозилат виявляє двофазний механізм дії, подібний до механізму дії гуанітидину. У першій фазі (одразу після введення) препарат стимулює вихід норадреналіну з пресинаптичних нервових закінчень (підвищує ЧСС, АТ), у другій фазі викликає зниження виходу медіатора в синаптичну щілину, що спричиняє розвиток хімічної симпатектомії серця. Це зумовлює антиаритмічну дію препарату.

Застосовуються резерпін і гуанітидин для лікування артеріальної гіпертензії. Резерпін призначають переважно на початкових стадіях хвороби, а гуанітидин — при тяжкому перебігу есенціальної гіпертензії, коли інші гіпотензивні препарати не дають ефекту. Показаннями до застосування резерпіну є також вегетосудинна дистонія в поєднанні з синусовою тахікардією, нервово-психічними розладами, гіпертиреоз. Гуанітидин іноді призначається для лікування відкритокутової форми глаукоми. бретилію тозилат застосовується для лікування серцевих тахіаритмій.

Бурбело А.Т., Шабров А.В., Денисенко П.П. Современные лекарственные средства: клинико-фармакологический справочник врача. — СПб., 2003; Кукес В.Г. Клиническая фармакология. — М., 1999; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2002. — Т. 1.