КРОСПОВІДОН

КРОСПОВІДОН, Crospovidonum (PhEur), Crospovidone (BP, USPNF), гомополімер Ethenyl-2-pyrrolidinone (CAS № 9003–39–8); син.: Crosslinked povidone; El202; Kollidon CL; Kollidon CL-M; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL-10; polyvinylpolypyrroli-done; PVPP; l-vinyl-2-pyrrolidinone homopolymer. Відповідно до Фармакопеї США 23 К. — це нерозчинний у воді синтетичний зшитий гомополімер N-вініл-2-піролідинон, від білого до світло-кремового кольору, тонко подрібнений, сипкий, практично без смаку та запаху гігроскопічний порошок. Точне визначення мол. м. не встановлено через нерозчинність.

(C6H9NO)n                                          Мол. м >1 000 000

К. одержують за схемою: ацетилен і формальдегід реагують за наявності високоактивного каталізатора, утворюючи бутиндіол, який гідрогенізується до бутандіолу і потім циклодегідрогенізується з утворенням бутиролактону. Піролідон одержують при реакції бутиролактону з аміаком. Це супроводжується реакцією вінілювання, при якій піролідон і ацетилен реагують під тиском. Мономер вінілпіролідон потім полімеризується в розчині за наявності каталізатора.

К. має такі властивості: рН 5,0–8,0 (1% масо-об’ємна водна суспензія); щільність — 1,22 г/cм3; питома поверхня та розмір часток (таблиця); максимальна сорбційна вологість становить ≈60%; практично нерозчинний у водних та найпоширеніших органічних розчинниках.

657990

К. є нерозчинним у воді таблетковим дезінтегрантом і розпушувачем, який використовують у концентрації 2–5%, при виготовленні таблеток прямим пресуванням або методами вологої та сухої грануляції. Він швидко виявляє високу капілярну активність і має здатність до гідратації з невеликою тенденцією формувати гелі. Дослідження показують, що величина часток К. дуже впливає на розпадання таблеток з анальгезивними речовинами. Частки більшого розміру забезпечують швидше розпадання таблеток; може використовуватися для поліпшення розчинності поганорозчинних речовин. Діюча речовина адсорбується на частках К. за наявності підхожого розчинника з наступним випаровуванням останнього. Ця методика приводить до збільшення швидкості розчинення. К. вивчався також як супердезінтеграційна речовина. Здатність сполуки до набрякання була досліджена при безпосередньому використанні електронної мікроскопії. Також досліджено вплив К. на розчинення поганорозчинних речовин у таблетках.К. сумісний з більшістю органічних та неорганічних фармацевтичних інгредієнтів. При наявності великої кількості води К. може утворювати молекулярні аддукти з деякими матеріалами подібно до повідону.

К. є гігроскопічною речовиною і потребує зберігання в герметично закритій тарі в прохолодному, сухому місці.

Abdolhossien R.N., Kambiz G., Mohahhadali B. et al. The effect of vehicle on physical properties and aerosolisation behaviour of disodium cromoglycate microparticles spray dried alone or with L-leucine // Int. J. Pharm. — 2004. — № 285; Amphiphilic amino acid copolymers as stabilizers for the preparation of nanocrystal dispersion /J. Lee, S.J. Lee, J.Y.Choi et al. // Eur. J. Pharm. Sci. 2005. — № 24.