ОЧНІ ЛІКАРСЬКІ ПРЕПАРАТИ

ОЧНІ ЛІКАРСЬКІ ПРЕПАРАТИ (лат. ophthalmica) — стерильні рідкі, м’які або тверді ЛП, призначені для нанесення на очне яблуко і/або кон’юнктиву чи для введення до кон’юнктивального мішка. До О.л.п. належать краплі, примочки, порошки для приготування очних крапель і примочок, м’які ЛП та вставки. При виробництві О.л.п., які містять дисперговані частки, слід передбачити заходи, що забезпечують необхідний розмір часток та його контроль. О.л.п. та аплікатори для їх застосування мають витримувати випробування на стерильність.

Очні краплістерильні водні, олійні розчини або суспензії, які містять одну або більше АФІ.

Очні примочки стерильні водні розчини для змочування та промивання очей, а також для просочування матеріалів, які накладають на око.

Очні краплі та примочки можуть містити допоміжні речовини для забезпечення необхідної тонічності, в’язкості, стабільності, створення необхідного значення рН, підвищення розчинності діючих речовин тощо. Ці речовини не повинні негативно впливати на терапевтичну дію ЛП або у використовуваних концентраціях не повинні чинити надмірного місцевого подразнення (див. Допоміжні речовини). Водні очні краплі та примочки, які виробляються у багатодозових контейнерах, мають містити антимікробні консерванти в необхідних концентраціях, за винятком, якщо сама діюча речовина виявляє достатню антимікробну дію. Антимікробні консерванти повинні бути сумісними з іншими інгредієнтами і зберігати ефективність протягом усього періоду використання ЛП. Якщо очні краплі та примочки не містять антимікробних консервантів (призначені для використання при хірургічних процедурах і для надання першої медичної допомоги), вони мають бути упаковані в однодозові контейнери. Очні краплі — розчини мають бути практично прозорими і вільними від часток. Суспензії можуть утворювати осад, який при збовтуванні швидко ресуспендується, утворюючи досить стабільну суспензію, та забезпечувати дозування при введенні.

Для виробництва очних крапель та примочок застосовують стерильні розчинники — воду очищену, ізотонічні буферні розчини, олії та ін. Як стабілізатори, консерванти, пролонгатори та інші допоміжні речовини використовують натрію хлорид, натрію сульфат, натрію нітрат, натрію метабісульфіт, натрію тіосульфат, натрію дигідрофосфат і динатрію гідрофосфат, кислоту борну, кислоту сорбінову, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, бензалконію хлорид, похідні целюлози та ін. Зазвичай очні краплі та примочки мають бути ізотонічними із слізною рідиною, що відповідає 0,9% розчину натрію хлориду. Допускається виробництво розчинів, осмолярність (осмоляльність) яких у межах осмолярності 0,6–2% розчину натрію хлориду, що повинно бути зазначено при маркуванні ЛП (див. Осмолярність). В окремих випадках очні краплі та примочки можуть мати більшу осмолярність. Багатодозові очні краплі випускають у контейнерах (не більше 10 мл, якщо немає інших зазначень в окремій статті), які дозволяють дозувати краплями; очні примочки — у контейнерах не більше 200 мл, якщо немає інших зазначень в окремій статті.

Якість очних крапель контролюють за такими показниками: опис, ідентифікація, прозорість, колір, рН (за винятком олійних розчинів), однорідність дозованих одиниць або однорідність вмісту/однорідність маси, об’єм вмісту контейнера (для багатодозових), супровідні домішки, стерильність, механічні включення, кількісне визначення. Для очних крапель — олійних розчинів додатково контролюють кислотне і перекисне числа, суспензій — розмір часток. Для очних крапель, що містять речовини, які забезпечують в’язкість, додатково контролюють в’язкість. Оптимальним значенням рН є 7,4 (відповідає рН слізної рідини). Якщо діючі речовини при зазначеному рН нестабільні або малорозчинні, значення рН може відрізнятися від оптимального і має знаходитися в межах 3,5-8,5. Крім того, проводять ідентифікацію та визначення вмісту в 1 мл розчину діючих речовин, антимікробних консервантів, неводних розчинників та інших речовин, зазначених в окремій статті. Вміст діючих речовин має становити 90–110% вмісту, зазначеного в пропису. Очні примочки у відповідних умовах випробування мають бути практично прозорими і практично вільними від часток.

Порошки для приготування очних крапель і примочок сухі стерильні діючі речовини, які безпосередньо перед застосуванням ЛП розчиняють або суспендують у необхідній кількості стерильного розчинника. Вони можуть містити допоміжні речовини, які сприяють розчиненню або диспергуванню та запобігають агрегації часток, а також забезпечують необхідну тонічність, стабільність і необхідне значення рН ЛП. Отримані таким чином очних крапель та примочки мають відповідати вимогам ДФУ. Випробування проводять за однорідністю дозованих одиниць (для однодозових контейнерів), крім ЛП, що містять рослинні лікарські речовини чи сировину (не проводять, якщо випробування на однорідність вмісту передбачено для всіх діючих речовин).

Очні м’які ЛП — однорідні стерильні мазі, креми або гелі. Вони містять одну чи більше АФІ, розчинених або диспергованих у відповідній основі. Основа не повинна подразнювати кон’юнктиву. Очні м’які ЛП упаковують у стерильні, необоротно стискувані, дрібноємні туби (з контролем першого розкриття) або спеціально призначені однодозові контейнери, щільно закупорені (для запобігання мікробній контамінації), місткістю не більше 5 г, що не пружинять, з умонтованим або доданим наконечником (насадкою) для полегшення введення без забруднення. Очні мазі контролюють за розміром часток (не допускається наявність часток із максимальним розміром більше 90 мкм) і додатково — за наявністю металевих часток та герметичністю контейнера. Для очних м’яких ЛП, основи яких містять тригліцериди жирних кислот, додатково контролюють кислотне і перекисне числа.

Очні вставки стерильні тверді або м’які ЛФ відповідного розміру і форми. Зазвичай вони складаються з біорозчинної матриці, яка містить діючу речовину, що дозволяє контролювати швидкість вивільнення, точне дозування та пролонгування терапевтичного ефекту. Діюча речовина має бути достатньо розчинною у фізіологічній рідині й вивільнюватися певний період. Кожна очна вставка випускається в індивідуальному стерильному контейнері. Вони повинні витримувати випробування на однорідність вмісту діючої речовини в одиниці дозованого ЛП, якщо немає інших зазначень в окремій статті.

 ДФУ. — 1-ше вид. — Х., 2001; Фармацевтичні та медико-біологічні аспекти ліків / І.М. Перцев, О.Х. Пімінов, М.М. Слободянюк та ін.; за ред. І.М. Перцева. — Вінниця, 2007.