БІОТРАНСФОРМАЦІЯ (грец. bios — життя + лат. transformatio — перетворення) — серія хімічних перетворень речовин, які відбуваються в організмі під дією ферментів. Отже Б. це метаболізм лікарських речовин. У процесі Б. утворюються полярні водорозчинні речовини (метаболіти), які легше виводяться з організму. У більшості випадків метаболіти лікарських речовин менш активні і токсичні, ніж вихідні сполуки. Однак Б. деяких лікарських речовин спричиняє утворення більш активних метаболітів. Реакції метаболізму лікарських речовин в організмі можуть бути несинтетичними і синтетичними. Несинтетичні реакції (реакції І фази) — це такі, які каталізуються ферментами ендоплазматичного ретикулуму (мікросомальні) і ферментами іншої локалізації (немікросомальні). До них належать окиснення, відновлення, гідроліз. Мікросомального перетворення зазнають перш за все жиророзчинні речовини, які легко проникають крізь мембрани в ендоплазматичний ретикулум і зв’язуються з одним із цитохромів системи Р446–Р455 (часто зазначають лише перший із виявлених ферментів цієї системи — цитохром Р450). Реакції гідролізу і відновлення лікарських речовин каталізуються немікросомальними ферментами. Немікросомальна Б. лікарських речовин в основному відбувається в печінці, однак може здійснюватись також у плазмі крові або інших тканинах. В основі синтетичних реакцій Б. лікарських речовин лежить їх кон’югація з ендогенними речовинами (глюкуроновою кислотою, сульфатами, гліцином, глютатіоном, метильними групами і водою). Сполучення ендогенних речовин з лікарськими відбувається через низку функціональних груп: гідроксильну, карбоксильну, амінну, епоксидну. Всі види кон’югації, за винятком глюкуронідної, каталізуються немікросомальними ферментами. Кон’югація лікарських речовин з глюкуроновою кислотою відбувається під впливом мікросомальних ферментів. Б. лікарських речовин при їх проходженні крізь стінку ШКТ і печінку до потрапляння в системне кров’яне русло називається «ефектом першого проходження». Ступінь Б. визначається метаболічною ємністю ферментів, швидкістю реакції метаболізму та абсорбції. Якщо лікарська речовина характеризується значним «ефектом першого проходження», її біодоступність при пероральному прийомі знижується.
Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. — М., 1993.