БІОАДГЕЗИВНІ ЛІКАРСЬКІ ПРЕПАРАТИ

Біоадгезивні лікарські препарати (грец. bios — життя + лат. adhesio — прилипання) — ЛП або субстанції, які мають здатність бути у тісному зв’язку з поверхнями слизової оболонки, зумовленому фізичним прикріпленням молекул або міжмолекулярними зв’язками між поверхнями контакту. Різновидом біоадгезії є мукоадгезія — процес прилипання до слизових оболонок муколітичної природи (очей, ротової порожнини, ШКТ, органів дихання, жіночих статевих органів).

У фармацевтичній технології термін Біоадгезивні лікарські препарати застосовується з початку 80-х рр. ХХ ст. Передумовою їх створення стало дослідження здатності молюсків роду Mirtilus edulis прикріплюватися до поверхонь завдяки наявності адгезійного білка такої структури: NH3+[Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Thr-Dora-Lys]80-COOH. Серед субстанцій 1-го покоління, що виявляють біоадгезивні властивості, розрізняють синтетичні та напівсинтетичні гелеутворювальні речовини: метил-, гідроксипропіл-, карбоксиметилцелюлозу або полімери акрилової кислоти (карбомер чи полікарбофіл) з мол. м. >1 000 000. До біоадгезивних речовин 2-го покоління належать лектини-глікопротеїни, які прикріплюються до поверхні слизової оболонки лігандними зв’язками за участю специфічних рецепторів і олігосахаридів. Біотехнологічні дозволяють модифікувати будову лектинів на молекулярному рівні, що забезпечує з’єднання лектинів з лігандами у процесі ендоцитозу для їх проникнення у цитоплазму. Такий процес біоінвазії застосовується у технології Б.л.п., що вводять перорально у вигляді ліпосомів (див. Ліпосоми) або наночастинок, на поверхні яких осаджені специфічні лектини. Ініціатором процесу всмоктування лікарських речовин з Б.л.п. є слиз, який виділяється крізь оболонку в кількості, достатній для прилипання ЛП до поверхні з одного боку. Б.л.п. можуть локалізувати і пролонгувати дію АФІ через утворення «абсорбційного вікна» і постійного контакту зі слизовою оболонкою.

Літ: Technologia noowoczesnych postaci lekow / Pod red. Mullera R.H. i Hildebrand G.E. — Oryginal thumaczyli Jachowicz R., Kubis A.A., Klawa J. — Warszawa, 1998.


Інші статті автора