БЕНПЕРИДОЛ

БЕНПЕРИДОЛ (Benperidolum), 1-[1-[4- (4-фторфеніл)-4-оксобутил]піперидин-4-іл]-1,3 дигідро-2Н-бензімідазол-2-он.

C₂₂H₂₄FN₃O₂ Мол. м. 381,4

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий порошок практично нерозчинний у воді, легкорозчинний у ДМФА, розчинний у метиленхлориді, малорозчинний у спирті. Проявляє поліморфізм. УФ-спектр: λ_max=282 нм (=187), λ_max=234 нм (=372) у метанолі, λ_max=279 нм (=204), λ_max=249 нм (=348) в 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої, λ_max=288 нм (=198), λ_max=248 нм (=445) в 0,1 М розчині натрію гідроксиду. Зберігають у добре закупореній тарі у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; за реакцією метанольного розчину субстанції з розчином динітробензолу у присутності спиртового розчину калію гідроксиду — утворюється фіолетове забарвлення, що переходить у коричнево-червоне; органічно пов’язаний фтор визначають після дегалогенування за реакцією з розчином алізарину і розчином цирконілу нітрату. Кількісно визначають методом ацидиметрії в неводному середовищі (суміш кислоти оцтової льодяної і метилетилкетону), індикатор — нафтолбензеїн.

Фармакологічна група. N05AD07 — нейролептичні препарати.

Фармакологічні ефекти пов’язані з багатобічним впливом не ретикулярну формацію та підкірково-стовбурові відділи головного мозку, гальмуванням при цьому дофамінергічних, норадренергічних та інших нейрохімічних механізмів передачі нервових імпульсів у синапсах, що зумовлює антипсихотичну, нейролептичну, гіпотермічну, седативну, протиблювотну дії. Мають антигістамінну та антисеротонінову активність. Потенціює дію ЛП та інших речовин, які пригнічують ЦНС. Можливі екстрапірамідні розлади, нейровегетативні порушення.

Застосування. Маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу, психомоторне збудження різного генезу, шизофренія з кататонією та галюцинаціями, гострі маячні психози, психози похилого віку. Протипоказані при захворюваннях печінки, нирок, органів кровотворення. Лікарські форми — таблетки, розчин для ін’єкцій (див. Антипсихотичні препарати).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Регистр лекарственных средств России. РЛС — Энциклопедия лекарств. — М., 2003; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.