ЦЕФРАДИН

ЦЕФРАДИН (cefradinum), (6R,7R)-7-[(R)-2-аміно-2-(циклогекса-1,4-дієніл)ацетамідо]-3-метил-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-єн-2-карбонова кислота.

C16H19N3O4S                                                Мол. м. 349,4

Cefradinum.ai

АФІ мікробіологічного походження. Білий або злегка жовтий гігроскопічний порошок, помірно розчинний у воді, практично нерозчинний в спирті та ефірі. Питоме оптичне обертання від +80° до +90° (1% розчин в ацетатному буферному розчині з рН 4,6). УФ-спектр (для моногідрату): λmax=263 нм (0002111=190) в метанолі; λmax=257 нм (0002111=170) в 0,1 М HCl. Зберігають у щільно закупореному контейнері в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ХТШ; із розчином формальдегіду в кислоті сірчаній. Кількісно визначають методом рідинної хроматографії.

Фармакологічна група. J01D A31 — антибіотики групи цефалоспоринів I покоління.

Фармакологічні ефекти. Діє бактерицидно. Порушує синтез пептидоглікану клітинної стінки бактерій і спричиняє їх лізис у момент ділення. Володіє широким спектром протимікробної дії. Високоактивний відносно грамнегативних мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків: E. coli, Citobacter, Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., деяких штамів Pseudomonas, Haemophilus influenzae. Менш активний відносно стрептококів, пневмококів, стафілококів, менінгококів, гонококів, бактероїдів. Стійкий відносно більшості бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. При ентерококових інфекціях неефективний.

Застосування. Бактерійні інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, шкіри і м’яких тканин; інфіковані рани та опіки (див. Цефалоспорини).

Компендиум 2015 — Лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drags / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index: An Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed. — 2001. — № 1.