ПРОМЕТАЗИНУ ГІДРОХЛОРИД

ПРОМЕТАЗИНУ ГІДРОХЛОРИД (Promethazini hydrochloridum), (2R,S)-N,N-диметил-1-(10Н-фенотіазин-10-іл)пропан-2-аміну гідрохлорид.

C17H21ClN2S                                            Мол. м. 320,9

Promethazini hydrochloridum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або ледь жовтий дрібнокристалічний порошок, дуже добре розчинний у воді, добрерозчинний у етанолі та хлороформі, важкорозчинний в ацетоні, нерозчинний в етері; Тпл =222 °С (з розкладанням); рН 10% водного розчину від 4,0 до 5,0; УФ-спектр: λmax=249 нм (A1m.ai=10329), 298 нм у розчині кислоти хлористоводневої; 254 нм, 305 нм; ІЧ-cпектр, см–1: 1287, 1259, 1229, 758, 733, (KBr). Зберігають в щільно закупореній тарі, в захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ на пластинах силікагелю в системі диетиламін — ацетон — циклогексан (5:10:85), хроматограму переглядають в УФ-світлі; субстанція дає характерну реакцію на хлориди; після мінералізації субстанція дає характерну реакцію на сульфати; кольоровою реакцією при нагріванні розчину субстанції з бромною водою доводять наявність фенотіазинового ядра: утворюється мутний темно-вишневий розчин; при дії на розчин субстанції кислоти азотної випадає осад, що швидко розчиняється, при цьому з’являється червоне забарвлення, що переходить поступово в жовтогаряче, а потім у жовте, після нагрівання утворюється жовтогаряче забарвлення і оранжево-червоний осад. Кількісно визначають алкаліметрично в середовищі спирт — кислота хлористоводнева (точку еквівалентності визначають потенціометрично).

Фармакологічна група. D04A A10, R06A D02 — протиалергічні препарати (блокатори Н1-гістамінових рецепторів).

Фармакологічні ефекти. Антигістамінна, протиалергічна, седативна, протиблювотна, снодійна, жарознижувальна, анксіолітична, місцевоанестезувальна, адреноблокуюча, протисвербіжна, протизапальна, антиексудативна, антипсихотична дія.

Застосування. Алергічні захворювання та реакції: кропив’янка, сироваткова хвороба, сінна пропасниця, обструктивний бронхіт, бронхіальна астма, анафілактичний шок, екзема, алергічний риніт; свербіжні дерматози, профілактика морської та повітряної хвороби, нервози та нервозоподібні стани, психози, порушення сну, що супроводжуються збудженням або неспокоєм, невралгії (див. Алергія, Прометазин, Психози).

От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2007; European Pharmacopoeia 5; Тhе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed, 2001. — № 1.