ПРОГЕСТЕРОН

ПРОГЕСТЕРОН (Progesteronum). Прегнен-4-діон-3,20.

С21Н30О2                                                                 Мол. м. 314,5

Progesteronum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок або безбарвні кристали, практично нерозчинні у воді, розчинні в етанолі та ефірі, легкорозчинні в хлороформі, важко — в рослинних оліях. Тпл =128–132 °С. [α]D20 від +190° до +200° (0,5% етанольний розчин). ІЧ-спектр, см–1: 1662, 1614, 1700, 872, 1209, 1232 (KBr). Зберігають у герметично закупореній тарі, що захищає від дії світла.

Ідентифікують за Тпл; за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ у системі розчинників: етилацетат — хлороформ (33:66), хроматограму проявляють в УФ-світлі при довжині хвилі 254 нм, після обробки спиртовим розчином сульфатної кислоти, при довжині хвилі 365 нм; розчиняють у концентрованій сульфатній кислоті і додають воду — утворюється забарвлений у жовтий колір розчин із зеленою флуоресценцією, при додаванні хлороформу забарвлення зникає; спиртовий розчин субстанції утворює з м-динітробензеном у лужному середовищі сполуку, рожеве забарвлення якої з часом переходить у червоно-коричневе; одержують 2,4-динітрофенілгідразон з Тпл =270–275 °С. Кількісно визначають спектрофотометрично (при довжині хвилі 241 нм); гравіметрично утворений 2,4-динітрофенілгідразон.

Фармакологічна група. G03 D A04 — гормональні препарати (гестагени).

Фармакологічні ефекти. Прогестагенний (викликає перехід слизової оболонки матки із фази проліферації в секреторну фазу), активує ріст молочних залоз та індукує лактацію, підвищує запас жиру, утилізацію глюкози, продукцію інсуліну, сприяє накопиченню в печінці глікогену, підвищує вироблення альдостерону, в низьких дозах прискорює, а у високих пригнічує продукцію гонадотропних гормонів гіпофізу, зменшує азотемію, виводить натрій та затримує калій в організмі.

Застосування: замісна гормональна терапія (аменорея, дисменорея, менопауза, предменопаузальний період, безпліддя, невиношування вагітності, гірсутизм, ендометріоз, рак матки та молочної залози, простатит, екстракорпоральне запліднення), цистити в період клімаксу, діагностика секреції естрогенів, мастопатія, мастодинія (див. Безплідність).

Бурбелло А.Т., Шабров А.В., Денисенко П.П. Современные лекарственные средства: клинико-фармакологический справочник практического врача. — СПб., 2002; Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Швайка Ол. Основи синтезу лікарських речовин та їх проміжних продуктів. — Донецьк, 2004; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2005; European Pharmacopoeia 5; Тhе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1.