ПОКАЗНИК КОНСТАНТИ КИСЛОТНОСТІ

ПОКАЗНИК КОНСТАНТИ КИСЛОТНОСТІ (рКa) — кількісна міра здатності протоліту віддавати протони, є р-функцією (р — початкова літера potenz — показник) константи кислотності Ка (індекс «а» від англ. аcid — кислота) протоліту, яку чисельно визначають як від’ємний десятковий логарифм константи іонізації (дисоціації) кислоти (див. Константи дисоціації кислот і основ): рКа=–lgКа. Для слабких кислот рКа є додатною величиною. Якщо, напр., рКа ацетатної кислоти становить 4,75, а пероксіацетатної — 8,16, то перша кислота сильніша за другу.

Взаємодія ліків і ефективність фармакотерапії на стадіях усмоктування, розподілу та виведення лікарських речовин з організму головним чином визначається значенням рКа їх кислотно-основних функціональних груп. Оскільки неіонізовані засоби є більш ліпофільними, ніж іонізовані, рКа визначає ступінь ліпофільності лікарської речовини, а тому є визначальним фактором, який зумовлює здатність її всмоктування у ШКТ, впливає на об’єм розподілу та екскрецію. З іншого боку, залежність ферментної активності від рН визначається значеннями рКа іонізованих груп білкової молекули, особливо тих, які знаходяться в активному центрі або поблизу від нього (і, можливо, впливають на зв’язування коферменту), а також груп, відповідальних за зміну стану активного центру шляхом конформаційних змін білкової молекули. При заданому значенні рН середовища величина рКа визначає ступінь іонізації, а отже, просторову організацію субстрату (у т.ч. якщо субстрат є білком).

Досон Р., Эллиот Д., Эллиот У. и др. Справочник биохимика. — М., 1991; Мусил Я., Новакова О., Кунц К. Современная биохимия в схемах. — М., 1984.