ПІЛОКАРПІНУ НІТРАТ

ПІЛОКАРПІНУ НІТРАТ (Pilocarpini nitras), (3S,4R)-3-етил-4-[(1-метил-1Н-імідазол-5-іл)метил]дигідро-3Н-фуран-2-ону нітрат.

C11H17N3O5                                              Мол. м. 271,3

Pilocarpini nitras.ai

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок або безбарвні кристали, чутливий до дії світла, легкорозчинний у воді, помірнорозчинний в етанолі, практично нерозчинний в ефірі, Тпл =174 °С (з розкладом); рН 3,5–4,5 (5% водний розчин); [α]D20 від +80° до +83° (5% водний розчин). Зберігають у герметично закупореній тарі, в захищеному від світла та вологи місці.

Ідентифікують визначенням кута обертання площини поляризації; за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ на пластинах силікагелю GR у системі розчинників концентрований розчин амоніаку — метанол — хлороформ (1:14:85), проявляють розчином калій тетрайодвісмутату (І); фрагмент бутиролактону виявляють реакцією з гідроксиламіном; при додаванні ферум (ІІІ) хлориду утворюється фіолетово-червоне забарвлення; з натрій нітропрусидом у лужному середовищі утворюється вишневе забарвлення, яке не зникає при додаванні надлишку хлоридної кислоти; при додаванні до водного розчину калій дихромату, гідроген пероксиду і хлороформу, хлороформний шар забарвлюється у фіолетовий колір; характерною реакцією на нітрати. Кількісно визначають неводним титруванням у безводній оцтовій кислоті, точку еквівалентності визначають потенціометрично.

Фармакологічна група. S01Е В01 — протиглаукомні препарати (М-холіноміметики).

Фармакологічні ефекти. Збільшує кут передньої камери ока та підвищує проникність трабекулярної зони, у свою чергу збільшує відтік водянистої вологи з передньої камери ока. Зменшує продукцію водянистої вологи, викликає спазм акомодації та міоз.

Застосування. Гострий напад глаукоми, вторинна глаукома, тромбоз центральної судини сітчатки, гостра непрохідність артерій сітчатки, атрофія зорового нерва, пігментна дегенерація сітчатки, припинення мідріатичної дії блокаторів холінорецепторів.

Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; Тhе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1.