НАТРІЮ ГІАЛУРОНАТ

НАТРІЮ ГІАЛУРОНАТ, Sodium Hyaluronate (BP, PhEur), Sodium hyaluronate (CAS № 9067-32-7), EINECS № 232-678-0; син.: hyaluronan; hyaluronate sodium; natrii hyaluronas — дуже гігроскопічний порошок або гранули від білого до брудно-білого кольору. PhEur 6.3 описує Н.г. як натрієву сіль кислоти гіалуронової, полісахарид, що складається з D-глюкуронової кислоти і N-ацетил-D-глюкозамін дисахаридних ланцюгів, з’єднаних глікозидними мостиками. У літературі терміни «кислота гіалуронова» і «Н.г.» є взаємозамінюваними.

(C14H20NO11Na)n                                              Мол. м. (401,3)n

natriyu_gial.ai

Н.г. міститься в природі у склоподібному тілі ока, сироватці, курячих гребінцях, шкірі акули і китовому хрящі. Отримують зазвичай із курячих гребінців шляхом екстрагування й очищення або методом ферментації бактеріального штаму Streptococcus zooepidemicus; Н.г. видаляють шляхом фільтрації, очищують ультрафільтрацією й висушують. Має такі властивості: рН 5,0–8,5 (0,5% водного розчину); розчинний у воді (чим більша мол. м., тим повільніше відбувається розчинення), слаборозчинний у суміші органічних розчинників з водою.

Н.г. використовують при виробництві місцевих, парентеральних і очних ЛП та в косметології. Зшиті гіалуронові гелі застосовують як системи доставки ліків. Гіалуронова кислота міститься в склоподібному тілі ока людини і, як відомо, взаємодіє з полімерними та ліпосомальними комплексами ДНК, де гіалуронові розчини зменшують клітинне поглинання комплексів, що є корисним для підвищення доступності та терміну зберігання очних ЛП. Н.г. — імунонейтральна речовина, що робить його корисним для застосування в системах доставки ЛП. Мікросфери, отримані зі складних етерів гіалуронової кислоти, були досліджені при вагінальному введенні кальцитоніну в лікуванні остеопорозу у жінок у постменопаузі, як засіб доставки нервових факторів росту, а також як назальні системи доставки інсуліну. Полімерну систему доставки ліків N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide (HPMA)-hyaluronan використовували для спрямованої доставки доксорубіцину до ракових клітин. З терапевтичною метою Н.г. застосовують при лікуванні остеоартриту в колінах та болю в суглобах.

Н.г. зазвичай є відносно нетоксичним і неподразливим, але при нагріванні до температури розкладання виділяє токсичний дим, Na2O, тому при роботі з ним рекомендується використовувати засоби індивідуального захисту. Н.г. слід зберігати в прохолодному, сухому місці в щільно закритих ємностях. Порошок стабільний протягом 3 років при зберіганні в герметично закритих контейнерах.

Подібні властивості має кислота гіалуронова.

Кислота гіалуронова, Hyaluronic acid (CAS № 9067-32-7), EINECS № 232-678-0 — порошок або гранули від білого до брудно-білого кольору. Молекули кислоти гіалуронової мають мол. м. 300–2000 кДа. У своїй природній формі кислота гіалуронова є високомолекулярним полімером (106–107 Да). Кислоту гіалуронову використовують як ад’ювант для офтальмологічної доставки ЛП, для поліпшення абсорбції ліків і білків крізь слизові оболонки. Крім того, застосовують у плівках із контрольованим вивільненням (у хірургії — з метою запобігання утворенню спайок), у матричних ЛП (у генних системах доставки).

Castellacci E., Polieri T. Antalgesic effect and clinical tolerability of hyaluronic acid in patients with degenerative diseases of knee cartilage: an outpatient treatment survey // Drugs. Exp. Clin. Res. — 2004. — Vol. 30. — № 2; Cho K.Y. Release of ciprofloxacin from polymer-graft-hyaluronic acid hydrogels in vitro // Int. J. Pharm. — 2003. — Vol. 260. — № 1; Jackson J.K. Paclitaxel-loaded crosslinked hyaluronic acid films for the prevention of postsurgical adhesions // Pharm. Res. — 2002. — Vol. 19. — № 4; Illum L. Hyaluronic acid ester microspheres as a nasal deliverysystem for insulin // J. Control. Release. — 1994. — Vol. 29; Kim A. Characterization of DNA-hyaluronan matrix for sustainedgene transfer // J. Control. Release. — 2003. — Vol. 90. — № 1; Luo Y. Targetted delivery of doxorubicin by HPMA copolymer–hyaluronan bioconjugates // Pharm. Res. — 2002. — Vol. 19. — № 4; Rochira M. Novel vaginal delivery systems for calcitonin II. Preparation and characterisation of HYAFF microspheres containing calcitonin // Int. J. Pharm. — 1996. — Vol. 144; Ruponen M. Interactions of polymeric and liposomal gene delivery systems with extracellular glycosaminoglycans: physicochemical and transfection studies // Biochim. Biophys. Acta. — 1999. — Vol. 1415.