ФЛЮЦИТОЗИН

ФЛЮЦИТОЗИН (Flucytozinum), 4-аміно-5-фтор-2-он-(1Н) піримідин.

C4H4FN3O                                                         Мол. м. 129,1

Flucytozinum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, нерозчинний у воді, слаборозчинний в етанолі, практично нерозчинний у хлороформі й ефірі. УФ-спектр: кислий розчин — λmax = 286 нм; лужний розчин — λmax = 293нм (A1m.ai = 689); ІЧ-спектр, см–1: 1676, 1638, 1548, 1230, 1211 (в KBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; ідентифікують хроматографічно (ТШХ); проводять реакцію з розчином цирконію нітрату та алізарином — утворюється забарвлення розчину, з розчином бромистої води — обезбарвлення розчину. Кількісно визначають неводним ацидиметричним титруванням з потенціометричною індикацією точки еквівалентності.

Фармакологічна група. J02A X01 — інші протигрибкові препарати для системного застосування.

Фармакологічні ефекти. Внаслідок вбудовування замість урацилу в РНК збудника флуцитозин порушує синтез білка мікроорганізмів, що зумовлює фунгіцидну активність препарату. Разом з цим пригнічується активність тимідилатсинтетази, що призводить до порушення синтезу грибкової ДНК. Флуцитозин володіє фунгістатичною й фунгіцидною дією відносно дріжджових грибів роду Candida, збудників криптококозу, хромобластомікозу. При аспергільозі проявляє фунгістатичну активність.

Застосування. Системні інфекції, що викликані дріжджовими та іншими грибами, чутливими до препарату: генералізований кандидоз, криптококоз, хромобластомікоз, аспергільоз (у поєднанні з амфотерицином В); інфекції, що викликані мікроорганізмами Torulopsis glabrata, Hansenula.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1.