КОНТРАЦЕПТИВНІ ПРЕПАРАТИ

КОНТРАЦЕПТИВНІ ПРЕПАРАТИ (лат. contraceptiva < лат. contra — проти + conceptio — зачаття) — препарати для запобігання вагітності. Контрацепція — це метод контролю над народжуваністю, що забезпечує переривання природного розвитку подій від зачаття до народження дитини.

Хімічні контрацептиви називаються сперміцидами. Сучасні сперміциди складаються з двох компонентів: хімічної речовини, яка руйнує зовнішню оболонку сперматозоїдів і пригнічує їх рухливість або здатність проникати крізь оболонку яйцеклітини при заплідненні, та основи. Для більшості сперміцидів активними інгредієнтами є ноноксилон-9, октоксилон, менфегол і бензалконію хлорид. Сперміцидні К.п. випускаються в таких лікарських формах: креми, гелі, желе, піни, свічки, які плавляться, таблетки, розчинні плівки, тампони. Внутрішньоматкові препарати — внутрішньоматкові спіралі — поділяються на дві групи: мідьвмісні та гормоновивільняючі. Мідьвмісні внутрішньоматкові спіралі виготовляються з поліетилену з додаванням срібної чи золотої жилки, лавсанетиленового бактерицидного обплетення, мідьвмісних ниток з антимікробною дією. Введений внутрішньоматковий пристрій залишається в порожнині матки протягом декількох років. Протизаплідний ефект мідьвмісних внутрішньоматкових спіралей базується на різкому прискоренні просування яйцеклітини по маткових трубах, у результаті чого вона не встигає дозріти. Механізм дії гормонвивільняючих внутрішньоматкових спіралей полягає в збільшенні в’язкості цервікального слизу, пригніченні проліферації ендометрія, зниженні активності сперматозоїдів. Система виявляє тільки місцеву дію, гормон не всмоктується в системний кровотік, тому вона позбавлена побічних ефектів системних гормональних препаратів і забезпечує абсолютну ефективність контрацепції, не протипоказана при альгоменореї, міомі матки і гіперплазії ендометрія, а навпаки, може досить ефективно запобігати гіперпластичним процесам в ендометрії.

Гормональні К.п. поділяють на оральні (гормональні протизаплідні таблетки), ін’єкційні, підшкірні імплантати.

Оральні К.п. можна підрозділити на комбіновані естроген-гестагенні оральні К.п. — монофазні (Нон-овлон, Силест, Марвелон, Мерсилон, Фемулен, Еугінон, Мікрогінон, Мінізистон, Екслютон, Регулон, Діане-35 та ін.), двофазні (Дивіна, Антеовін, Нео-еуномін), трифазні (Тринордіол, Три-регол, Триквілар-28, Триновум, Тризистон, Три-мерсі); гестагенні препарати — міні-пілі (Континуїн, Мікролют, Норгестрел, Лінестренол); посткоїтальні контрацептиви (Постинор, Неогест).

Механізм дії комбінованих оральних К.п. пов’язаний з їх здатністю інгібувати вивільнення рилізинг-гормону у гіпоталамо-гіпофізарній системі, що зумовлює зниження вивільнення фолікулостимулюючого і лютеїнізуючого гормону з передньої частки гіпофіза, причому естрогени знижують вивільнення фолікулостимулюючого гормону, а гестагени — лютеїнізуючого гормону. Це супроводжується зменшенням розмірів яєчників, змінами ендометрія (прискорена регресія у проліферативній фазі, гіпоплазія, зміни якості цервікального слизу). До складу комбінованих оральних К.п. входять аналоги двох природних жіночих статевих гормонів, що виробляються яєчниками, естрогену і прогестерону. У монофазних оральних К.п. доза естрогену і гестагену постійна в усіх таблетках. Перші 10 таблеток двофазних оральних К.п. містять тільки естроген, другі 11 — естроген і гестаген. Трифазні оральні К.п. складаються з таблеток трьох видів і приймаються відповідно до фаз менструального циклу (фолікулярна фаза — протягом 5 днів, періовуляторна — 6 і лютеїнова — 10). У таблетках першої і третьої фаз доза естрогену однакова, у таблетках другої фази вона трохи вища, а доза гестагену зростає від першої фази до третьої. Трифазні комбіновані оральні К.п. найбільш точно імітують вміст естрогенів і гестагенів у крові в умовах нормального менструального циклу.

Контрацептиви типу міні-пілі містять мінімальну дозу гестагену і можуть призначатися жінкам старшого репродуктивного віку, з цукровим діабетом, жінкам, які годують груддю. Менша, ніж у комбінованих оральних контрацептивів кількість прогестинів і відсутність естрогенів дозволяють призначати ці препарати у випадках, коли застосування естрогеновмісних препаратів протипоказане.

Посткоїтальні оральні К.п. містять естрогени або гестагени у високих дозах і приймаються не пізніше ніж через 24–48 год після непередбаченого статевого акта. Оральні контрацептиви цієї групи змінюють нормальний перебіг секреторної фази менструального циклу, викликають тимчасові атрофічні зміни в яєчниках і запобігають зачаттю в найбільш ранній фазі.

Гормональні ін’єкційні К.п. тривалої дії (Депо-провера) створюють в організмі депо протизаплідного препарату на певний строк. Після цього відбувається поступове всмоктування препарату в кров і виникає контрацептивний ефект. Препарат уводиться 1 раз на 3 міс в/м, містить тільки один гормон прогестерон. Механізм дії ґрунтується на пригніченні овуляції. Крім того, препарат згущує цервікальний слиз, унаслідок чого утруднюється проникнення сперматозоїдів у матку, і змінює слизову оболонку матки таким чином, що вагітність стає практично неможливою. Завдяки потрійному механізму дії ін’єкційні К.п. є одними з найнадійніших. Ефективність при дотриманні термінів ін’єкції становить 98%. Підшкірні імплантати (Норплант) — це силіконові капсули, що містять прогестаген у низьких дозах. Капсули вводять підшкірно в ділянку плеча. Механізм дії подібний до механізму дії ін’єкційних К.п. Термін дії препарату 5 років. Протягом цього часу гормон, поступово всмоктуючись у кров, викликає надійний контрацептивний ефект (близько 99%).

Регистр лекарственных средств России 2004 — энциклопедия лекарств. — М., 2004; Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. — М., 2003.