КОЛХІЦИН

КОЛХІЦИН (Colchicinum), (S)-N-(5,6,7, 9-тетрагідро-1,2,3,10-тетраметокси-9-оксобензо[а]гептален-7-іл)ацетамід.

C22H25NO6                               Мол. м. 399,4

Colchicinum.ai

АФІ природного походження. Жовтувато-білий аморфний або кристалічний порошок, дуже легкорозчинний у воді, швидко викристалізовується з концентрованих розчинів у вигляді полуторного гідрату, легкорозчинний у спирті та хлороформі. Тпл. — 155–157 оС. УФ-спектр: λmax = 243 нм, 350 нм (C2H5OH). [α]20D –121о (хлороформ); [α]20D від –235о до –250о (0,5% розчин в етанолі). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ- та УФ-спектрами поглинання; за реакцією з кислотою хлористоводневою розведеною та розчином заліза (III) хлориду (жовте забарвлення, що переходить у темно-зелене, при додаванні хлороформу він забарвлюється у зеленувато-жовтий колір); за реакцією з розчином заліза (III) хлориду (коричнево-червоне забарвлення). Кількісно визначають методом неводної ацидиметрії з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.

Фармакологічна група. M04A C01 — протиподагричні препарати.

Фармакологічні ефекти. Стабілізує мембрани лізосом нейтрофілів, що призводить до зменшення вивільнення лізосомальних ферментів, які є медіаторами гострого подагричного запалення. Вивільнення цих ферментів відбувається під впливом кристалів сечової кислоти, які фагоцитуються нейтрофілами в суглобах. Чинить антимітотичну дію на нейтрофіли, що також знижує інтенсивність запального процесу. Зменшує утворення молочної кислоти, що запобігає зрушенню рН в тканинній рідині та обмежує таким чином кристалізацію сечової кислоти.

Застосування. Подагра і середземноморська лихоманка; гострий подагричний артрит; хронічний подагричний артрит із частими загостреннями, а також профілактика цих загострень (особливо на початку терапії для виведення сечової кислоти з організму); інші гострі напади хондрокальцинозу; періодична хвороба; хвороба Бехчета.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index: An Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed. — 2001. — № 1.