КИСЛОТА НАЛІДИКСОВА

КИСЛОТА НАЛІДИКСОВА (Acidum nalidixicum), 1-етил-7-метил-4-оксо-1,4-дигідро-1-нафтиридин-3-карбонова кислота.

С12H12N2O3                                               Мол. м. 232,2

Acidum nalidixicum.ai

АФІ синтетичного походження. Практично білий або блідо-жовтий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, розчинний в етанолі (1:910), хлороформі (1:35), у метиленхлориді та в розбавлених розчинах лугів і карбонатів. Tпл. 225–231 оС. рКа = 6,0. УФ-спектр: λmax = 257 нм (784658 = 1233); λmax = 315 нм у розчинах кислот; λmax = 258 нм (784658 = 1120); λmax = 334 нм — у розчинах лугів. ІЧ-спектр, см–1: 1613, 1704, 809, 1250, 1225, 1515 (в KBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; за УФ-спектром у 0,1 М розчині натрію гідроксиду методом ТШХ у системі розчинників амоніаку розчин розбавлений-метиленхлорид-етанол з проявленням в УФ-світлі при λmax = 254 нм, кольоровою реакцією розчину субстанції в кислоті хлоридній з β-нафтолом (оранжево-червоне забарвлення). Кількісно визначають алкаліметрично в етанолі.

Фармакологічна група. J01M В02 — протимікробні препарати (уроантисептики).

Фармакологічні ефекти. Має бактерицидну або бактеріостатичну дію залежно від чутливості збудника і концентрації. До налідиксової кислоти чутливі штами мікроорганізмів, що стійкі до антибіотиків і сульфаніламідів. Ефективна при інфекціях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp. До налідиксової кислоти стійкі Pseudomonas aureginosa, грампозитивні (стафілококи, пневмококи, стрептококи) і анаеробні бактерії.

Застосування. Інфекційно-запальні захворювання, переважно ШКТ і сечостатевої системи (у т.ч. пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит; інфекції ШКТ, холецистит), викликані чутливими мікроорганізмами. Профілактика інфекційних ускладнень при операційних втручаннях на нирках, сечоводах, сечовому міхурі.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1.