КИСЛОТА АСКОРБІНОВА

КИСЛОТА АСКОРБІНОВА, Acidum ascorbicum (PhEur); Ascorbic acid (BP, JP, USP); L-(+)-Ascorbic acid (CAS №50–81–7); син.: C-97; cevitamic acid; 2,3-didehydro-L-threo-hexono-1,4-lactone; E300; 3-oxo-L-gulofuranolactone, enol form; vitamin C — білий або з жовтуватим відтінком негігроскопічний кристалічний порошок без запаху або безбарвні кристали з різко вираженим кислим смаком.

C6H8O6                                                       Мол. м. 176,13

Askorbinovaja_kislota.ai

γ-лактон 2,3 дегідро-L-гулонової кислоти

Отримують екстракцією рослинних компонентів, що містять К.а. у нативному стані, або синтетично гідрогенізацією D-глюкози до D-сорбітолу з наступним окисненням до L-сорбози та перетворенням останньої шляхом конвертації на L-аскорбінову кислоту. Властивості: рН 2,1–2,6 (5% водний розчин); насипна густина до усадки — 0,7–0,96 г/см3 (кристалічний матеріал), 0,5–0,7 г/см3 (порошок); насипна густина після усадки — 1,0–1,2 г/см3 (кристалічний матеріал), 0,9–1,1 г/см3 (порошок); щільність справжня 1,688 г/см3; константа дисоціації рКа1 = 4,17, рКа2 = 11,57; Tпл .= 90 °С (з розкладанням); розчиняється у воді (1:3,5), пропіленгліколі (1:20), 95% етанолі (1:25), гліцерині (1:1000); практично не розчиняється в хлороформі, етері та жирних маслах; несумісна з лугами, іонами важких металів (особливо купрумом та ферумом), окисниками, мефенаміном, фенілефрину гідрохлоридом, піриламін малеатом, саліциламідом, натрію нітритом, натрію саліцилатом та теобромін саліцилатом.

У фармацевтичній технології К.а. використовують як допоміжну речовину (входить до складу пероральних та парентеральних рідких лікарських форм як антиоксидант (0,01–0,1%) та регулятор рН); у фармацевтичних прописах з тетразепамом використовують як стабілізатор; у харчовій промисловості — як антиоксидант.

У фармакотерапії (як АФІ) використовують з профілактичною та лікувальною метою при всіх клінічних ситуаціях, пов’язаних з необхідністю додаткового введення вітаміну С. Призначають для профілактики та лікування цинги, при кровотечах, геморагічних діатезах, кровотечах при променевій хворобі, при різноманітних інтоксикаціях та інфекційних хворобах, нефропатії вагітних, хворобі Аддісона, при передозуванні антикоагулянтів, переломах кісток, у період вагітності та годування грудьми, при підвищених розумових та фізичних перевантаженнях, а також авітамінозах. Лікувальна та профілактична доза для дорослих становить 0,05–0,1 г 3–5 разів на добу, для дітей — 0,025 г 2–3 рази на добу. За рекомендацією ВООЗ добова доза К.а. не повинна перевищувати 15 мг/кг маси тіла. Фармацевтичною промисловістю виробляються препарати К.а. у формі порошку (2,5 г), драже (0,05 г), таблеток (0,025 г; 0,05 г; 0,1 г; 0,5 г) та розчинів для ін’єкцій (5 і 10%).

К.а. є нетоксичною та неподразливою речовиною й добре сприймається організмом людини. Проте з обережністю призначають хворим на цукровий діабет, а також при підвищеній функції згортання крові, схильності до тромбозів та тромбофлебітів. При прийомі у високих дозах викликає діарею та кишково-шлункові розлади. При високих дозах необхідно здійснювати контроль функції нирок та АТ (стимуляція К.а. утворення глюкокортикостероїдів), а також функцій підшлункової залози (пригнічення інсулярного апарату). Використання в період вагітності та годування грудьми можливе тільки за наявності суворих показань.

Зберігають у щільно заритих контейнерах із світлозахисного скла в сухому, прохолодному місці. У формі порошку К.а. є відносно стабільною до впливу повітря; за відсутності кисню повітря, а також окисників стійка до нагрівання. У розчинах, особливо у лужних, К.а. є нестабільною внаслідок окиснення; виявляє максимальну стабільність при рН 4,5; розчини стерилізуються фільтрацією. Під дією світла змінює колір.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Hammad M.A., Muller B.W. Solubility and stability of tetrazepam in mixed micelles // Eur. J. Pharm. Sci. — 1998. — № 7; Bates C.J. Is there a maximum safe dose of vitamin C (ascorbic acid)? // Br. Med. J. — 1992. — № 305.