ГІДРОКСИПРОПІЛЦЕЛЮЛОЗА НИЗЬКОЗАМІЩЕНА

ГІДРОКСИПРОПІЛЦЕЛЮЛОЗА НИЗЬКОЗАМІЩЕНА. Low-substituted hydroxypropil cellulose (USPNF); син.: Hyprolose, L-HPC; Cellulose, 2-hydroxypropyl ether (low-subsrituted) (CAS № 78214-14-2) — Фармакопея США 23 описує як малозаміщений гідроксипропіловий етер целюлози. Після висушування (при 105 °С) протягом 1 год вона має не менше 5% і не більше 16% (–ОСН2СНОНСН3) гідроксипропокси груп.

GyproxypropylMethylCellulose.eps

Г.н. є комерційно доступним продуктом у різних марках із різним розміром частинок та рівнем заміщення (рисунок).

Gydroxypropil_cellulose-01.tif

а

Gydroxypropil_cellulose-02.tif

б

Gydroxypropil_cellulose-03.tif

в

Рисунок. Різні типи Г.н.: а — тип HL-11, б — тип HL-21, в — тип HL-31; виробник Shin-Etsu, збільшення у 350 разів

Це білий або біло-жовтуватий порошок чи гранули, без запаху або з легким характерним запахом без смаку. Питома вага — 1,46; Тпл — 275 °С (з розкладанням), вологовміст ~8% при 33%, у повітрі; 1% водна суспензія має рН 5,0–7,5; практично нерозчинна в спирті (95%) і етері, розчиняється в розчині натрію гідроксиду (1:10) з утворенням в’язких розчинів. Нерозчинна, але набрякає у воді. Інші властивості наведено у таблиці.

Таблиця. Основні властивості Г.н. різних марок

Марка Вміст гідроксипропокси- груп Кут природного нахилу (°) Середній розмір частинок (мм) Насипна вага до усадки
(г/см3)
Насипна вага після усадки (г/см3)
HL-11 11 49 50 0,32 0,56
HL-21 11 45 40 0,36 0,62
HL-31 11 49 25 0,28 0,59
HL-22 8 48 40 0,36 0,62
HL-32 8 53 25 0,28 0,59
HL-20 13 48 40 0,36 0,62
HL-30 13 51 25 0,28 0,59

Г.н. є стабільним, але гігроскопічним продуктом, тому потребує зберігання в герметичних контейнерах.

Г.н. в основному використовується при таблетуванні як розпушувальна і зв’язувальна речовина при вологому гранулюванні. Застосовується при виготовленні таблеток, що швидко розпадаються, методом прямого таблетування, а також для пролонгування АФІ (при вивільненні із матрикса таблетки). Існує декілька типів Г.н., які мають різні розміри частинок і різні рівні заміщення. HL-11 має середній рівень заміщення та найбільший розмір заміщених частинок, використовується як дезинтегрант при прямому пресуванні. HL-21 — використовується як зволожуюча речовина і дезинтегрант для таблеток при вологому гранулювання таблетованої маси; HL-31 має невеликого розміру частинки й використовується для гранулювання (гранули мають невеликий розмір і легше просіюються). Менше заміщені частинки HL-22 і HL-32 використовуються у тому разі, якщо сила зв’язування таблетованих частинок не має значення. Якщо необхідна висока сила зв’язування, використовують частинки з високим заміщенням (HL-20 і HL-30). Зазначені продукти використовують у концентрації 5–25%.

Подібні до Г.н. властивості має гідроксипропілцелюлоза.

Jeko Z,B., Sipos T., Kertai E.H., Mezey G. Comparison of dissolutionrate curves of carbamazepine from different hydrophilic matrix tablets // Acta Pharm. — 1999. — № 49; Preparation of rapidly disintegrating tablet using new types of microcrystalline cellulose (PH-M series) and low-substituted hydroxypropylcellulose or spherical sugar granules by direct compression method / Ishikawa T., Mukai B., Shiaishi S. et al. // Chem. Pharm. Bull. — 2001. — № 49 (2).