ГЛІКЛАЗИД

ГЛІКЛАЗИД (Gliclazidum), 1-(3-азабіцикло[3.3.0]окт-3-іл)-3-п- толуолсульфанілсечовина.

C15H21N3O3S                                                  Мол. м. 323,4

Gliclazidum.eps

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, легкорозчинний у метиленхлориді, помірно розчинний в ацетоні, етанолі. Тпл — 180–182 °С; рКа = 5,8 (25 °С); УФ-спектр: λmax = 230 нм (-270) в 0,1 М HCl; λmax = 263 нм ( = 20) в 0,1М NaOH; ИК-спектр, см-1: 1707, 1162, 920, 667, 1089, 997 (у KBr). Зберігають у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції в дисках. Кількісно визначають неводним ацидиметричним титруванням з потенціометричним фіксуванням точки кінця титрування.

Фармакологічна група. А10В В09 — гіпоглікемічні препарати для перорального застосування.

Фармакологічні ефекти. Гіпоглікемічний, антиагрегаційний, антиатерогенний. Стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Покращує утилізацію глюкози в периферичних тканинах. Зменшує адгезію і агрегацію тромбоцитів, сповільнює розвиток пристінного тромбу, підвищує фібринолітичну активність судин, нормалізує проникність судин. Знижує концентрацію в крові загального холестерину, зменшує кількість вільних радикалів. Покращує мікроциркуляцію. Зменшує чутливість судин до адреналіну. При діабетичній нефропатії сприяє зниженню рівня протеїнурії та нормалізації АТ.

Застосування. Інсуліннезалежний цукровий діабет. Запобігання атеросклерозу, профілактика порушень мікроциркуляції, діабетична нефропатія, діабетична ретинопатія.

От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. — М., 2003; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed., 2001. — № 1.