АЦЕНОКУМАРОЛУ НІКУМАЛОН

АЦЕНОКУМАРОЛУ НІКУМАЛОН (Acenocoumaroli nicoumalonum), (RS)-4-гідрокси-3-(1-п-нітрофеніл-3-оксобутил)кумарин.

С19Н156                                                                Мол. м. 353,3

Acenocoumaroli nicoumalonum.ai

АФІ синтетичного походження. Майже білий або світло-жовтий порошок; без запаху або майже без запаху. Практично нерозчинний у воді й ефірі, малорозчинний у спирті і хлороформі. Розчинний у водних розчинах гідроксидів лужних металів. Володіє поліморфізмом. УФ-спектр: λmax=306 нм (A1m.ai=0,50–0,54) в суміші 1 М розчину кислоти хлористоводневої і метанолу, λmax=305 нм (A1m.ai=510), λmax=282 нм (A1m.ai=637) в метанолі, λmax=304 нм (A1m.ai=573), λmax=284 нм (A1m.ai=637) в 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої, λmax=300 нм (A1m.ai = 598) в 0,1 М розчині натрію гідроксиду. Зберігають у добре закупореній тарі у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції. Кількісно визначають методом алкаліметрії у середовищі ацетону (індикатор бром тимоловий синій).

Фармакологічна група. В01АА07 — антикоагулянти непрямої дії (антагоністи вітаміну К).

Фармакологічні ефекти. Непряма антикоагулянтна дія внаслідок антагонізму з вітаміном К — інгібування синтезу факторів ІІ, VII, IХ, Х, ХІ згортання крові в печінці. Діє тільки in vivo, ефект розвивається повільно, є тривалим (до 2 діб). Можлива кумуляція.

Застосування. Профілактика та лікування тромбозу, тромбоемболії (обов’язково під контролем протромбінового індексу) (див. Антикоагулянти).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под. ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.