АМІТРИПТИЛІНУ ЕМБОНАТ

АМІТРИПТИЛІНУ ЕМБОНАТ (Amitriptylini embonas), 3-(10,11-дигідро-5Н-дибензо[a,d]циклогепт-5-іліден)пропілдиметиламін 4,4ý-метиленбіс(3-гідрокси-2-нафтоат).

(C20H23N)2⋅C23H16O6                                                       Мол. м. 943,2

Amitriptylini embonas.ai

АФІ синтетичного походження. Порошок від світло-жовтого до коричневато-жовтого кольору; без запаху або майже без запаху. Практично нерозчинний у воді, легкорозчинний у хлороформі, важкорозчинний у 96% спирті. Зберігають у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за УФ-спектром поглинання субстанції після окиснення розчинами натрію перйодату і калію перманганату в середовищі натрію гідрокарбонату; після додавання до розчину субстанції в дихлорметані розчину натрію гідроксиду має спостерігатися зелена флюоресценція водного розчину. Кількісно визначають методом ацидиметрії в неводному середовищі (оцтовий ангідрид), індикатор — нафтолбензеїн.

Фармакологічна група. N06AA09 — антидепресанти.

Фармакологічні ефекти. Антидепресивна дія (внаслідок невибіркового пригнічення зворотного нейронального захоплення нейромедіаторних моноамінів — норадреналіну, серотоніну), яка сполучається з вираженим седативним (іноді навіть снодійним) ефектом. Значно підсилює дію препаратів, які пригнічують ЦНС. Чинить антигістамінну дію (блокує Н1-рецептори). Блокує М-холінорецептори, тому викликає численні атропіноподібні ефекти (тахікардію, сухість у роті, затримку сечовипускання, запори, підвищення внутрішньоочного тиску та ін.). Виявляє анальгезивну активність центрального генезу, переважно при неврогенному, вертеброгенному болю. Зменшує прояви енурезу.

Застосування. Депресії, у т.ч. маніакально-депресивний психоз. Енурез. Хронічні больові синдроми (див. Антидепресанти, Депресивний синдром).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под. ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.