АГАР

АГАР, Agar (PhEur, JP, USP, CAS № 9002-18-0); син.: Agar-agar, Bengal isinglass, Ceylon isinglass, Chinese isinglass, E406, gelose, Japan agar, Japan isinglass, layor carang — сухий гідрофільний колоїдний полісахаридний комплекс, у природі виявляється у складі водоростей, у яких за рахунок зчеплення клітин між собою забезпечує цілісність організму та завдяки бар’єрній функції щодо катіонів морської води регулює осмотичний тиск клітин.

AGAR.eps
Ланка агарози — агаробіози, або 4-О-β-D-галактопіранозил-3,6-ангідро-L-галактози

Отримують з водоростей виду Gelimidium, Gracilaria, Pterocladia, Ahnfeltia екстрагуванням гарячою водою, попередньо обробленою лугами сировини, з послідовним очищенням (багатократним заморожуванням-розморожуванням, при якому відбувається розшарування драглів і маточного розчину з домішками) та висушуванням (ліофілізацією) отриманої витяжки. Містить 50–80% агарози, побудованої з регулярних залишків агаробіози, і за структурою становить лінійну послідовність полісахаридних ланок, які мають чергування α-(1→3) та β-(1→4) зв’язків; зрідка замість 3-О-заміщеної β-D-галактопіранози трапляється 6-О-метил-β-D-галактопіраноза. Відомі 3 протилежні структури агарози: власне нейтральна агароза, піруват агарози малосульфатований та сульфатований галактан. А., крім агарози, також містить агаропектин — фракцію кислих полісахаридів, вуглеводний скелет яких побудований подібним чином, але регулярність структури замаскована кількома способами: залишками піровиноградної кислоти, які утворюють циклічні ацеталі з ОН-групами деяких залишків β-D-галактози у положеннях 4 і 6; залишками сульфатної кислоти, що мають етерний зв’язок з різними ОН-групами; заміною частини залишків 3,6-ангідро-α-L-галактози. За необхідності А. може бути розділений на компоненти з виділенням агарози (природна гелеутворювальна фракція) та агаропектину (сульфітована негелеутворювальна фракція). Агарозу вилучають з А. іонообмінною хроматографією або очищають від агаропектину, висаджуючи останній у вигляді малорозчинних солей; шляхом часткового кислотного гідролізу А. можна отримати агаробіози, а при метанолізі або меркаптолізі — диметилацеталь або дитіоацеталь агаробіози відповідно.

Зовні А. — прозорі пластинки без кольору та смаку або буває у вигляді грубого та дрібного порошку. Не розчиняється в етанолі (95%) та органічних розчинниках; плавиться при 100 ˚С, а при охолодженні твердне. У холодній воді набрякає, але не розчиняється; майже повністю розчиняється у 200 частинах гарячої води при температурі не нижче 90 °С. Водні розчини, які містять 0,5–1,5%, при охолодженні до 32–39 ˚С утворюють слабкозабарвлений прозорий гель нейтральної реакції, який плавиться при температурі 85 ˚С. За желатинуючою дією А. переважає желатин. Утворення драглів особливо характерне для агарози. Накопичення в агаропектині відхилень від структури агарози призводить до послаблення або навіть повного зникнення здатності утворювати драглі. У слабкому лугу А. набрякає легше, ніж у воді, а в міцному — гірше. Посилення гелеутворення під дією лугів відбувається за рахунок елюмінування H2SO4 із залишків 6-сульфату α-L-галактопіранози та утворення залишків 3,6-ангідро-α-L-галактопіранози. Кислоти, навпаки, спричиняють значне зниження набрякального ефекту внаслідок гідролізації з практично повним деградуванням β-галакозидних зв’язків і залишків 3,6-ангідро-α-L-галактози. А. несумісний із сильними окисниками, під дією етанолу (95%) та 1% розчину таніну випадає в осад. А. чутливий до впливу ферментів α- та β-агарази, які розщеплюють глікозидні зв’язки залишків 3,6-ангідро-α-L-галактози та β-галакозидні зв’язки відповідно.

У фармацевтичній технології А. використовується як допоміжна речовина при створенні фармацевтичних препаратів для перорального та зовнішнього застосування. Як пролонгувальна речовина А. входить до складу препаратів у формі гелю, мікрокапсул, гранул і таблеток. До складу таблеток А. може додаватися також у сухій формі в кількості 3–5% як розпушувач, а в складі рослинних гранулятів — як наповнювач. Завдяки здатності до гелеутворення А. використовується в гідрофільних системах як регулятор в’язкості, а в суспензіях та емульсіях — як диспергатор та стабілізатор. Емульгувальна дія А. незначна, але він стабілізує емульсії завдяки своїй високій в’язкості. Внаслідок того, що гель утворюється при температурі не менше 40 °С, фармацевтичні емульсії готують при 42 °С. Спочатку виготовляють 2% розчин А. у гарячій воді, вазелінову олію нагрівають до 60 ˚С і змішують у гарячій ступці з гуміарабіком або сумішшю гуміарабіку з трагакантом, з подальшим додаванням гарячого розчину А., перемішуючи до охолодження та додаючи решту води. Агарове желе входить до складу нежирових мазевих основ і супозиторіїв. У медицині А. використовується як ентеросорбент. А., просочений 25% водним розчином екстракту крушини, висушений і подрібнений, використовується як проносний препарат. Співвідношення А. і екстракту крушини становить у вагових одиницях 96,5 : 3,5.

А. використовується також для виготовлення поживних середовищ для культивування та діагностики бактерій. Для імуноелектрофорезу та імунодифузії використовують 2% гель у веронал-ацетатному буфері. Агароза є носієм у гель-хроматографії, електрофорезі на гелях, в імунодифузії та імуноелектрофорезі. А. широко використовується в харчовій (мармелад, пасти, морозиво) і косметичній (емульсії, креми) промисловості.

Зберігається у щільно закритих контейнерах у прохолодному сухому місці. А. є стійким у розчинах з рН 4,0–10,0.

 Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм. — Львів, 2002; Химическая энциклопедия. — М., 1988. — Т. 1; Handbook of Pharmaceutical Excipiets / Edit by R.C. Rowe, P.J. Sheskey, S.C. Owen. — London-Chicago, 2006; Bhardwaj T.J., Kanwar M., Lal R., Gupta A. Natural gums and modified natural gums as sustained release carriers // Drug. Dev. Ind. Pharm. — 2000. — № 10.