ДАКАРБАЗИН

ДАКАРБАЗИН (Dacarbazinum), 5-(3,3-диметилтріазено)імідазол-4-карбоксамід.

С6Н10N6O                                                      Мол. м. 182,2

Dacarbazin.ai

АФІ синтетичного походження. Безбарвний або блідо-жовтий кристалічний порошок, малорозчинний у воді і спирті. УФ-спектр: λmax=323 нм (A1m.ai=0,64) у 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої. Зберігають у добре закупореній тарі, яка запобігає дії світла, при температурі від 2–8 °С.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; УФ-спектр розчину речовини у 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої має λmax при 323 нм (A1m.ai=0,64) та плече при 275 нм. Кількісно визначають методом ацидиметрії у неводному середовищі (кислота оцтова безводна) потенціометрично.

Фармакологічна група. L01AХ04 — протипухлинні препарати.

Фармакологічні ефекти. Протипухлинний, цитостатичний (механізм дії обумовлений здатністю вивільнювати діазометан, який діє як алкілувальний агент та утворює ковалентні алкільні зв’язки з молекулами, які містять багаті на електрони центри, напр. SH-групи). Діазометан проявляє також антиметаболічну дію як пуриновий аналог.

Застосування. Монотерапія злоякісної меланоми; комбінована хіміотерапія лімфогранулематозу і лімфосаркоми; саркома м’яких тканин, пухлини яєчка, прямої кишки, органів травлення та ЦНС (див. Пухлини, Хіміотерапевтичні препарати).

От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.