ТІОПЕНТАЛУ НАТРІЄВА СІЛЬ І НАТРІЮ КАРБОНАТ

ТІОПЕНТАЛУ НАТРІЄВА СІЛЬ І НАТРІЮ КАРБОНАТ (Thiopenthalum natricum et natrii carbonas), суміш 5-этил-5-(1´-метилбутил)-2-тіобарбітурату натрію з безводним натрію карбонатом.

C11H17N2NaO2S                                       Мол. м. 264,3

Na2CO3                                                         Мол. м. 105,9

Thiopenthalum natricum et natrii carbonas.ai

АФІ синтетичного походження. Суха пориста маса ледь жовтого або жовто-зеленого кольору із своєрідним запахом, гігроскопічна; легкорозчинна у воді, нерозчинна в бензені та етері; УФ-спектр: λmax=255 нм, 304 нм (0002111=1138) у боратному буфері 0,05 М λmax=303 нм (0002111=1170) у розчині натрію гідроксиду; ІЧ-спектр, см–1: 1670, 1540, 1300, 1220, 1170 (KBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; визначають температуру плавлення субстанції; проводять ідентифікацію методом ТШХ (у системі розчинників: концентрований розчин аміоніаку — етанол — хлороформ (5:15:80), детекцію плям проводять в УФ-світлі (λ=254 нм)); після гідролізу визначають температуру плавлення 5-етил-5-(1-метилбутил)-2-тіобарбітурової кислоти (156–161 °С); субстанція дає характерну реакцію на натрій; при сплавленні з лугами виділяється аміак й утворюється плав червоного кольору; при нагріванні у присутності натрій гідроксиду та плюмбум (ІІ) ацетату утворюється чорний осад плюмбум (ІІ) сульфіду свинцю; при змішуванні розчинів препарату, калій гідрогенкарбонату, калій карбонату та купрум (ІІ) сульфату з’являється жовто-зелене забарвлення. Кількісно визначають методом ацидиметрично (індикатор метиловий оранжевий) із контрольним дослідом.

Фармакологічна група. N01A F03 N05С A 19 — препарати для неінгаляційного наркозу.

Фармакологічні ефекти. Спричиняє загальноанестезувальну, протисудомну та снодійну дію. Пролонгує час відкриття ГАМК-залежних хлорних каналів на постсинаптичній мембрані нервових клітин головного мозку, подовжує час входу іонів хлору всередину нейрона і здійснює гіперполяризацію мембрани. У високих дозах активує ГАМКА-рецептори. Підвищує поріг подразливості нейронів і блокує проведення й розповсюдження судомного імпульсу по головному мозку (протисудомна дія). Пригнічує полісинаптичні ефекти і гальмує проведення імпульсу по вставних нейронах спинного мозку, що викликає міорелаксацію. Прискорює процес засинання.

Застосування. Увідний наркоз, короткочасний наркоз при недовготривалих хірургічних операціях (не більше 15 хв), увідний і базисний наркоз при сбалансованій анестезії із застосуванням анестетиків і міорелаксантів; судомні напади й епілептичний статус, наркоаналіз і наркосинтез у психіатрії, захист нейронів від гіпоксії при штучному кровообігу та нейрохірургічних операціях на судинах головного мозку, профілактика гіпоксії мозку при черепно-мозкових травмах, підвищений внутрішньочерепний тиск.

Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. Т. 1. — М., 2000; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х. 2005; Регистр лекарственных средств России. РЛС. Энциклопедия лекарств. / Гл. ред. Г.Л. Вышковский. — М., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffart. — London, 1986; Europian Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed., 2001. — № 1.