ТІОМЕРСАЛ

ТІОМЕРСАЛ, Thiomersalum (PhEur), Thiomersal (BP), Thimerosal (USP); Ethyl[2-mercaptobenzoato(2–)-O,S]-mercurate(1–) sodium (CAS №54-64-8); син.: [(o-Carboxyphenyl)thio]ethylmercury sodium salt; ethyl (2-ercaptobenzoato-S)-mercury, sodium salt; ethyl (sodium o-mercaptobenzoato)mercury; mercurothiolate; sodium ethylmercurithiosalicylate; Thimerosal Sigmaultra; thiomersalate — кристалічний порошок кремового кольору з легким характерним запахом.

C9H9HgNaO2S                                       Мол. м. 404,81

Tiomersal.ai

Одержують взаємодією в етанолі (95%) етилртуті хлориду або гідроксиду з тіосаліциловою кислотою та натрію хлоридом. Продукт реакції має такі властивості: рН 6,0–8,0; рН 6,7 (1% водний розчин при 20 °С); насипна густина < 0,33 г/см3; константа дисоціації рКа = 3,05 (при 25 °С); Тпл — 103–105 °С; Трозкл — 232–233 °С; розчиняється в 95% етанолі (1:8), воді (1:1); практично не розчиняється в бензені та етері. У кислому середовищі виявляє бактерицидні властивості, в лужному та нейтральному — бактеріостатичні та фунгістатичні (таблиця). Неефективний відносно спорових форм мікроорганізмів. Несумісний з алюмінієм та іншими металами, сильними окисниками, сильними кислотами та основами, розчинами натрію хлориду, лецетином, сполуками фенілртуті, четвертинними амонієвими сполуками, тіогліколятом та протеїнами. Натрію метабісульфіт, кислота едетова та едетат при сумісній наявності в розчині знижують антимікробну активність Т.

Таблиця. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) тіомерсалу

Мікроорганізм МІК, мг/мл
Aspergillus niger 128,0
Candida albicans 32,0
Escherichia coli 4,0
Klebsiella pneumoniae 4,0
Penicillium notatum 128,0
Pseudomonas aeruginosa 8,0
Pseudomonas cepacia 8,0
Pseudomonas fluorescens 4,0
Staphylococcus aureus 0,2

Починаючи з 1930 р., Т. використовується як антимікробний консервант у складі фармацевтичних препаратів та косметичних виробів. Входить до складу в/м, в/в та підшкірних ін’єкційних (0,01%) і офтальмологічних розчинів (0,001–0,15%), суспензій (0,001–0,004%), вушних (0,001–0,01%) та інших ЛП для зовнішнього застосування (0,01%). У кількості < 0,003% (у перерахунку на ртуть) використовується при виробництві шампунів та кремів для волосся, що містять неіонні ПАР, а також стерилізаційних розчинів для м’яких контактних лінз. Служить замінником бензалконію хлориду та інших консервантів — похідних фенілртуті.

З терапевтичною метою Т. застосовується зовнішньо як бактеріостатичний та фунгістатичний ртутний антисептик у кількості 0,1%. При використанні Т. в поєднанні з іншими консервантами, що містять ртуть, загальна кількість консерванту не повинна перевищувати 0,007% (у перерахунку на вміст ртуті).

Т. є токсичною речовиною, що зумовлено вмістом ртуті. При потраплянні на шкіру та слизові оболонки викликає подразнення. Серед побічних явищ частіше за все зустрічаються реакції гіперчутливості, які супроводжуються еритемою та появою висипань на шкірі, а при використанні у складі очних крапель і розчинів для стерилізації контактних лінз — почервоніння та подразнення очей (кон’юнктивіт). Т. добре всмоктується крізь шкіру та ВДШ, тому працювати з цією речовиною слід у добре провітрюваному приміщенні з використанням засобів індивідуальної безпеки.

Т. є стабільною речовиною при зберіганні за нормальних умов у щільно закритих світлозахисних контейнерах у сухому, прохолодному місці. Під впливом сонячних променів змінює колір. Водні розчини Т. є термостабільними, стерилізуються автоклавуванням. При зберіганні розчинів Т. абсорбується полімерними матеріалами стінок контейнерів, особливо виготовлених із поліетилену, та гумовими ковпачками.

Audicana M.T., Munoz D., del Pozo M.D. Allergic contact dermatitis from mercury antiseptics and derivatives: study protocol of tolerance to intramuscular injections of thimerosal // Am. J. Contact. Dermat. — 2002. — № 13; Suneja T., Belsito D.V. Thimerosal in the detection of clinically relevant allergic, contact reactions // J. Am. Acad. Dermatol. — 2001. — № 45; Tan M., Parkin J.E. Route of decomposition of thiomersal (thimerosal) // Int. J. Pharm. — 2000. — № 208.