ТІАМФЕНІКОЛ

ТІАМФЕНІКОЛ (Thiamphenicolum), 2,2-дихлор-N-[(1R,2R)-2-гідрокси-1-гідроксиметил-2-(4-метилсульфонілфеніл)етил]ацетамід.

C12H15Cl2NO5S                                      Мол. м. 356,2

Thiamphenicolum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або жовтувато-білий кристалічний порошок чи кристали, малорозчинний у воді, етері та етілацетаті, добре розчинний у диметилацетаміді, розчинний в метанолі, помірно розчинний в ацетоні та етанолі, дуже легкорозчинний в ацетонітрилі та ДМФА. Тпл — 163–167 °С; розчин препарату в етанолі — правообертальний, в ДМФА — лівообертальний, [α] від –21°до –24° в ДМФА. УФ-спектр: λmax=224 нм, 266 нм, 273 нм в 0,02% водному розчині. Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла та вологи місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; вивчають ТШХ (силікагель GF254), одержану в системі розчинників метанол-етилацетат (3:97), в УФ світлі λ=254 нм, у порівнянні із стандартом; після сплавлення із натрію карбонатом у фільтраті проводять реакцію на хлориди. Кількісно визначають потенціометрично, методом аргентометрії після кип’ятіння в етанолі, з надлишком водного розчину калію гідроксиду та нейтралізації його кислотою нітратною. Використовують срібний індикаторний електрод та меркурій (I) сульфатний електрод порівняння. Паралельно проводять контрольний дослід.

Фармакологічна група. JOIB AO2 — антибактеріальні (антибіотики) і муколітичні препарати.

Фармакологічні ефекти. Антибактеріальний та муколітичний. Активний відносно пневмококів, гемофільної палички, К. рneumonia та деяких анаеробних мікроорганізмів.

Застосування. Гострі та хронічні трахеїти, бронхіти, пневмонії (особливо з чутливою до тіамфеніколу мікрофлорою), бронхопневмонії, бронхоектатична хвороба, легеневі абсцеси, емфізема легенів, муковісцидоз, гайморити, фарингіти, отити, ларинготрахеїти; використовують при проведенні бронхоскопії, бронхографії (див. Антибіотики).

Регистр лекарственных средств России. РЛС — энциклопедия лекарств. / Гл. ред. Г.Л. Вышковский. — М., 2005; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Швайка О. Основи синтезу лікарських речовин та їх проміжних продуктів. — Донецьк; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; Тпе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed., 2001. — № 1.