ХЛОРФЕНАМІНУ МАЛЕАТ/ХЛОРФЕНІРАМІНУ МАЛЕАТ

ХЛОРФЕНАМІНУ МАЛЕАТ/ХЛОРФЕНІРАМІНУ МАЛЕАТ (Chlorphenamini maleas/Chlorpheniramini maleas), (RS)-3-(4-хлорфеніл)-N,N-диметил-3-пірид-2-ілпропанамін гідро(z)бутен-діоат.

C16H19ClN2⋅C4Н4О4                                               Мол. м. 390,9

Chlorphenamini maleas.ai
та енантіомер

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок легкорозчинний у воді, розчинний в етанолі та малорозчинний в етері. Тпл — від 132 °С до 135 °С. УФ-спектр: λmax = 265 нм (0002111= 200–220) в кислоті хлористоводневій. Зберігають у щільно закупореному контейнері в захищеному від світла місці.

Ідентифікують за Тпл; за ІЧ-спектром поглинання субстанції; за УФ-спектром; за Тпл пікрату; реакцією на кислоту малеїнову з бромною водою, резорцином та кислотою сірчаною концентрованою після видалення основи хлораміну хлороформом (синє забарвлення). Кількісно визначають методом неводної ацидиметрії з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.

Фармакологічна група. R06A B04; R06A B52; R06A B54 — антигістамінні препарати з групи заміщених алкіламінів (І покоління).

Фармакологічні ефекти. Сильнодіючий антигістамінний ЛП. Має антигістамінну та холіноблокуючу дію. Блокуючи H1-рецептори, чинить протиалергічну дію, зменшує проникність судин слизової оболонки верхніх відділів дихальних шляхів, усуває сльозотечу, свербіж в очах і носі. Завдяки холіноблокуючій властивості покращує прохідність дихальних шляхів, усуває причини, що спричиняють кашель. Як кофермент бере участь у багатьох реакціях гідроокиснення, забезпечуючи активність амізуючого ферменту.

Застосування. Симптоматичне лікування нежитю, грипу, простуди, риніту, фарингіту, синуситу, бронхіту, ларингіту. Сінна лихоманка, вазомоторний риніт і кропивниця. Реакції при переливанні крові, алергічні реакції на укуси комах. Оскільки хлорфенірамін може стати причиною парадоксального збудження у дітей, то особам віком молодше 6 років препарат слід застосовувати лише за призначенням лікаря (див. Алергія, Антигістамінні препарати).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2005; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986.