ХЛОРПРОТИКСЕНУ ГІДРОХЛОРИД

ХЛОРПРОТИКСЕНУ ГІДРОХЛОРИД (Cholorprothixeni hydrochloridum), (Z)-3-(2-хлор-9Н-тіоксантен-9-іліден)-N,N-диметилпропан-1-аміна гідрохлорид.

C18Н18СlNS⋅HCl                                      Мол. м. 352,3

Cholorprothixeni hydrochloridum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, розчинний у воді та спирті, малорозчинний у метиленхлориді. Тпл близько 220 °С. УФ-спектр: λmax = 324 нм (A1m.ai = 99) та λmax = 268 нм (A1m.ai = 443), λmax = 228 нм (A1m.ai = 1096) у кислоті хлористоводневій. Зберігають у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; за Тпл після реакції з натрію нітритом та кислотою азотною у діоксані (осад I); за реакцією осаду I із сіллю 2-метокси-4-нітробензолдіазонію у спиртовому розчині та калію гідроксидом (темно-червоне забарвлення); за червоним забарвленням при розчиненні в сірчаній кислоті концентрованій та за зеленою флюоресценцією в УФ-світлі (λ = 365 нм) при подальшому додаванні води; за реакцією на хлориди. Кількісно визначають методом алкаліметрії в середовищі кислоти хлористоводневої та спирту з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.

Фармакологічна група. N05A F03 — антипсихотичні препарати з групи похідних тіоксантена.

Фармакологічні ефекти. Крім нейролептичної, має також седативну, протиблювотну, антидепресивну та антигістамінну дію. Антипсихотична дія обумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної й мезокортикальної систем. Має антисеротонінову, холіно- і адреноблокуючу активність. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; антиеметична дія — блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія — блокадою допамінових рецепторів гіпоталамусу; антигістамінна — блокадою Н1-рецепторів.

Застосування. Депресії, зокрема реактивні й невротичні з тривожною симптоматикою; стани збудження, пов’язані з відчуттям страху і з напругою. Дисциркуляторна енцефалопатія. Черепно-мозкові травми. Алкогольний делірій. Порушення сну, що супроводжують тривожний стан. Необхідність тривалої терапії при станах збудження і тривоги. Психосоматичні, невротичні й поведінкові розлади у дітей. Премедикація в хірургії, післяопераційний період, занепокоєння у хворих з опіками. Дерматози, що супроводжуються шкірним свербежем (нейродерміт, червоний плоский лишай, себорейний дерматит та ін.). Депресивний стан у клімактеричний період. Порушення сну при соматичних захворюваннях. Спастичний стан травного тракту. Блювання. Алергічні реакції. Препарат протипоказаний до застосування при отруєннях алкоголем, барбітуратами та іншими депримуючими препаратами.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986.