БРОМАЗЕПАМ

БРОМАЗЕПÁМ (Bromazepamum), 7-бром-2,3- дигідро-5-пірид-2-іл-1Н-1,4-бензодіазепін-2-он.

C14H10BrN3O Мол. м. 316,2

bromazepam.eps

АФІ синтетичного походження. Білий або жовтуватий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, малорозчинний у спирті та метиленхлориді. УФ-спектр: λmax=233 нм (A1m.ai=980–1080), λmax=325 нм у метанолі, λmax=348 нм (A1m.ai= 80), λmax=237 нм (A1m.ai=920) у 0,1 М розчині натрію гідроксиду. Зберігають у добре закупореній тарі у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; УФ-спектр метанольного розчину субстанції має λmax при 233 нм (A1m.ai =980–1080); методом ТШХ; за реакцією з розчином заліза (ІІ) амонію сульфату утворюється фіолетове забарвлення; субстанція після мінералізації дає характерні реакції на броміди. Кількісно визначають методом ацидиметрії у неводному середовищі (суміш кислоти оцтової безводної та оцтового ангідриду) потенціометрично.

Фармакологічна група. N05BA08 — анксіолітики, седативні і снодійні препарати.

Фармакологічні ефекти. Має анксіолітичну, седативну, снодійну, протисудомну і центральну міорелаксуючу дію. Анксіолітична дія зумовлена збудженням бензодіазепінових рецепторів, відбувається переважно на рівні мигдалеподібного комплексу лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, зниженні тривоги, страху. Седативний ефект зумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламусу і проявляється зменшенням невротичних симптомів (тривоги, страху). Виражена анксіолітична активність поєднується з помірною снодійною дією (скорочення періоду засипання, збільшення тривалості сну, зниження кількості нічних пробуджень). Механізм снодійного ефекту полягає в пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшується дія емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засипання.

Застосування. Неврози, занепокоєння, тривога, страхи, порушення сну. Психосоматичні захворювання, у т.ч.: вазоспастична стенокардія, артеріальна гіпертензія емоційного генезу, часті сечовипускання, дисменорея, психогенний головний біль, психогенні дерматози (див. Анксіолітичні препарати, Емоційні порушення, Неврози).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Справочник Видаль: 2006 г. — Лекарственные препараты в России. — М., 2006; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.