БЛЕОМІЦИНУ СУЛЬФАТ

БЛЕОМІЦИНУ СУЛЬФАТ (Bleomycini sulfas), суміш N1-[3-(диметилсульфоніо)пропіл]блеоміцинамід (блеоміцин А2) та N1–4-(гуанідобутил)блеоміцинамід (блеоміцин В2).

bleomiciny_sulfat.eps

АФІ природного та синтетичного походження. Білий або жовтувато-білий, дуже гігроскопічний, дуже легкорозчинний у воді порошок, малорозчинний у спирті, практично нерозчинний в ацетоні та ефірі. Зберігають у добре закупореній тарі при температурі 28 °С.

Ідентифікують методом рідинної хроматографії; субстанція дає характерні реакції на сульфати. Кількісно визначають мікробіологічним методом.

Фармакологічна група. L01DC01 — протипухлинні антибіотики.

Фармакологічні ефекти. Має протипухлинний та цитостатичний ефекти, слабковиражену мієлодепресивну та імунодепресивну активність. Механізм дії пов’язаний зі здатністю викликати фрагментацію молекул ДНК в G1-фазі та на початку S-фази клітинного циклу, з інгібіцією синтезу ДНК, РНК та білка, пригніченням росту клітин.

Застосування. Рак шкіри, стравоходу, легенів, шийки матки, щитоподібної залози, нирок; злоякісні пухлини голови і шиї; саркоми м’яких тканин, остеогенна саркома, лімфогранулематоз, неходжкінські лімфоми, герміногенні пухлини яєчка і яєчників. Лікування та профілактика ексудативного плевриту, лікування ексудативного перитоніту при злоякісних пухлинах (внутрішньопорожнинне введення) (див. Пухлини).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.