БЕТАМЕТАЗОН

БЕТАМЕТАЗОН (Betamethasonum), 9-фтор-11β,17,21-тригідрокси-16β-метил-прегна-1,4-дієне-3,20-діон.

C22H29FO6 Мол. м. 392,5

betametazon.eps

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок практично нерозчинний у воді, помірнорозчинний в етанолі, дуже малорозчинний в метиленхлориді. УФ-спектр: λmax=238,5 (A1m.ai=395) у спирті. Зберігають у добре закупореній тарі у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; за оптичною густиною фенілгідразону, що утворюється при взаємодії субстанції з фенілгідразином; органічно пов’язаний фтор визначають після дегалогенування за реакцією з розчином алізарину і розчином цирконілу нітрату; за реакцією з кислотою сірчаною концентрованою — утворюється червоне-коричневе забарвлення, яке зникає при додаванні води, одночасно розчин мутніє. Кількісно визначають методом спектрофотометрії.

Фармакологічна група. Н02АВ01, С05АА05, А07ЕА04, D07AC01, R01AD06, R03BA04, S01BA06 — гормональні препарати (глюкокортикостероїди — фторовмісні гомологи гідрокортизону).

Фармакологічні ефекти при місцевому застосуванні пов’язані зі зниженням у слизовій оболонці бронхів кількості тучних клітин, стабілізацією клітинних мембран базофілів і тучних клітин, зниженням вивільнення медіаторів запалення та алергії, пригніченням утворення та функціонування імунокомпетентних клітин (протиалергічна, імунодепресивна дії). Внаслідок зниження проникності стінки капілярів, стабілізації клітинних та лізосомальних мембран, пригнічення вивільнення гістаміну, серотоніну, брадикініну, метаболітів арахідонової кислоти мають протизапальну дію — попереджують та пригнічують клінічні ознаки запалення, такі як набряк, почервоніння, болісність, підвищення температури тіла. Сприяють зменшенню тонусу бронхів при їх спазмі та покращенню показників зовнішнього дихання (бронхолітичний ефект), що пов’язано з прямим впливом на гладкі м’язи бронхів, потенціюванням ефектів катехоламінів, зниженням синтезу або вивільнення медіаторів запалення (особливо простагландинів), зниженням М-холінергічної іннервації. Бетаметазон підвищує рівень глюкози в крові, прискорює катаболізм білків, затримує в організмі натрій та воду. Майже не має мінералокортикоїдної активності. Довготривале застосування призводить до розвитку побічних ефектів — гіперкортицизму та хвороби Іценка — Кушинга, остеопорозу та остеомаляції, розвитку стероїдних виразок слизової оболонки шлунка, зниження опірності організму до інфекції, помутніння кришталика та глаукоми, пригнічення та атрофії надниркових залоз, електролітних порушень.

Застосування. Уроджена гіпоплазія надниркових залоз, недостатність надниркових залоз (звичайно в поєднанні з мінералокортикоїдами); шок (анафілактичний, ендотоксичний, гемодинамічний), тиреоїдит (гострий та хронічний). Тиреотоксичний криз, гіперкальціємія внаслідок злоякісних новоутворень, ревматоїдний артрит у фазі загострення, гострий ревмокардит, системний червоний вовчак, склеродермія та інші системні захворювання сполучної тканини, запальні ураження суглобів та м’яких тканин, у т.ч. артрит травматичний, гострий подагричний та іншого генезу, остеоартрит, остеохондрит, профілактика реакції відторгнення трансплантата, нефротичний синдром. Анемія (аутоімунна гемолітична, гіпопластична), тромбоцитопенія, лімфоми, хронічний лімфолейкоз, ірит, іридоцикліт, кератит, рак молочної залози та передміхурової залози, профілактика дистрес-синдрому у новонароджених, правець (у поєднанні з антимікробними препаратами) (див. Гормони, Кортикостероїди).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Регистр лекарственных средств России. РЛС — Энциклопедия лекарств. — М., 2003; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.