БЕКЛОМЕТАЗОНУ ДИПРОПІОНАТ

БЕКЛОМЕТАЗОНУ ДИПРОПІОНАТ (Beclometasoni dipropionas), 9-хлор-11β,17,21-тригідрокси-16β-метилпрегна-1,4-дієн-3,20-діону 17,21-дипропіонат.

C28H37ClO7                                     Мол. м. 521,1

beklometazon.eps

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, легкорозчинний в ацетоні, помірнорозчинний у спирті.Tпл ≈210 °С з розкладанням. УФ-спектр: λmax=238 нм (A1m.ai=284–302) в етанолі. [α]20D =від +88о до +94о (1% розчин у діоксані). Зберігають у добре закупореній тарі у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; за реакцією взаємодії з кислотою сірчаною концентрованою — з’являється червоно-коричневе забарвлення, що зникає при додаванні води; ковалентно пов’язаний хлор визначають після спалення субстанції у кисні за реакцією на хлориди. Кількісно визначають методом спектрофотометрії після реакції з трифенілтетразолію хлоридом.

Фармакологічна група. D07AC15, R01AD01, R03BA01, A07EA07 — гормональні препарати (глюкокортикостероїди).

Фармакологічні ефекти пов’язані зі зниженням у слизовій оболонці бронхів кількості тучних клітин, стабілізацією клітинних мембран базофілів і тучних клітин, пригніченням утворення та функціонування імунокомпетентних клітин (протиалергічна дія). Внаслідок зниження проникності стінки капілярів, стабілізації клітинних та лізосомальних мембран, пригнічення вивільнення гістаміну, серотоніну, брадикініну, метаболітів арахідонової кислоти має протизапальну дію — попереджає та пригнічує клінічні ознаки запалення, такі як набряк, почервоніння, болючість, підвищення температури тіли. Сприяє зменшенню тонусу бронхів при їх спазмі та покращенню показників зовнішнього дихання (бронхолітичний ефект), що пов’язано з прямим впливом на непосмуговані м’язи бронхів, потенціюванням ефектів катехоламінів, гальмуванням синтезу або вивільнення медіаторів запалення (особливо простагландинів), зниженням М-холінергічної іннервації. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не має характерних для глюкокортикостероїдів побічних ефектів, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, що дозволяє знизити частоту їхнього використання. При гормонозалежній бронхіальній астмі тяжкого перебігу дозволяє знизити дозу пероральних глюкокортикостероїдів.

Застосування. Для інгаляцій — бронхіальна астма (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/чи кромоглікату натрію, гормонозалежній тяжкого перебігу в дорослих та дітей), ХОЗЛ. Для інтраназального застосування — профілактика та лікування алергічного та вазомоторного риніту, рецидивуючого полінозу (див. Гормони, Кортикостероїди, Бронхіальна астма).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Регистр лекарственных средств России. РЛС — Энциклопедия лекарств. — М., 2003; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.