БАКЛОФЕН

БАКЛОФЕН (Baclofenum), (RS)-4-аміно-3-(4-хлорофеніл)бутилова кислота.

C10H12ClNO2                                                Мол. м. 213,7baklofen.eps

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий порошок або гранули, важкорозчинний у воді, дуже легкорозчинний у спирті, практично нерозчинний в ацетоні та ефірі. Розчинний у розведених мінеральних кислотах та розчинах гідроксидів лужних металів. УФ-спектр: λmax=259 нм (A1m.ai=9,8–10,8), λmax=266 нм (A1m.ai=11,5–12,7), λmax=275 нм (A1m.ai=8,4–9,3) у воді. Проявляє поліморфізм. Зберігають у добре закупореній тарі.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; УФ-спектр водного розчину речовини має λmax при 259 нм (A1m.ai=9,8–10,8), при 266 нм (A1m.ai=11,5–12,7) та при 275 нм (A1m.ai=8,4–9,3); методом ТШХ. Кількісно визначають методом ацидиметрії у неводному середовищі (кислота оцтова безводна) потенціометрично.

Фармакологічна група. МО3ВХ01 — антиспастичні препарати.

Фармакологічні ефекти пов’язані зі збудженням ГАМК-рецепторів, гальмуванням звільнення збуджуючих медіаторів, пригніченням моно- та полісинаптичних рефлексів у спинному мозку, зменшенням тонусу м’язів. Зумовлює центральну міорелаксуючу, антиспастичну та анальгезивну дії.

Застосування. Спастичні стани скелетних м’язів при розсіяному склерозі та захворюваннях спинного мозку інфекційного, дегенеративного, травматичного, пухлинного походження, інсульті головного мозку, церебральному паралічі, запаленні мозкових оболонок, травмах голови. Використовують як допоміжний засіб при хронічному синдромі невралгії сідничного нерва та при афективних розладах при алкоголізмі (див. Судоми).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; Левин О.С. Нервные болезни. — М., 2000; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.