ВАРФАРИНУ НАТРІЮ КЛАТРАТ

ВАРФАРИНУ НАТРІЮ КЛАТРАТ (Warfarinum natricum clathratum). Натрій (RS)-2-оксо-3-(3′-оксо-1′-фенілбутил)-2Н-хромен-4-олат та пропанол-2.

C38H30Na2O8 ·C3H8O                                             Мол. м. 720,7

varfariny_Na_klatrat.eps

АФІ синтетичного походження. Білий порошок, добре розчинний у воді, легкорозчинний в етанолі, розчинний в ацетоні, малорозчинний в ефірі та дихлорметані; рН 1% розчину — 7,6–8,6. Зберігають у герметично закупореній тарі, яка захищає від дії світла.

Ідентифікують додаванням до субстанції кислоти хлороводневої розведеної, фільтрують, випаровують та сушать, визначають Tпл одержаної основи варфарину (159–163 °С); за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ на пластинах силікагелю GR 254 R у системі розчинників оцтова кислота — хлороформ — циклогексан (20:50:50), пластинки проявляють в УФ-світлі; до субстанції додають кислоту нітратну і фільтрують, до фільтрату додають розчин калію дихромату, з часом відмічають появу зеленувато-синього забарвлення; наявність катіону натрію доводять реакцією утворення жовтого кристалічного осаду з цинк ураніл ацетатом. Кількісно визначають спектрофотометрично, вимірюють оптичну густину при λmax=308 нм.

Фармакологічна група. В01А А03 — антитромботичні препарати.

Фармакологічні ефекти. Блокує синтез вітамін К-залежних факторів згортання крові в печінці, виявляє пряму антикоагулянтну дію.

Застосування. Хірургічні втручання з високим ризиком тромбоутворення, профілактика та лікування тромбозів при ураженні клапанів серця, мозкових судин, тромбоемболія легеневої артерії, вторинна профілактика інфаркту міокарда, уроджена тромбофілія (див. Антикоагулянти).

Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; Компендиум 2015 — Лекарственые препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2005; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Швайка Ол. Основи синтезу лікарських речовин та їх проміжних продуктів. — Донецьк, 2004; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; Тhе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed, 2001. — № 1.