МЕТФОРМІНУ ГІДРОХЛОРИД

МЕТФОРМІНУ ГІДРОХЛОРИД (Metformini hydrochloridum), 1,1-диметилбігуанидіна гідрохлорид.

С4H11N5, HCl                                                         Мол. м. 165,6

Metformini hydrochloridum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок, легкорозчинний у воді, малорозчинний у спирті, практично нерозчинний в метилен хлориді. Тпл — 222–226 °С. рКа 4,5. УФ-спектр: λmax=236 нм (A1m.ai = 908) у метанолі, λmax=232 нм (A1m.ai = 800) у воді; λmax=232 нм (A1m.ai = 787) у 0,1 М розчині натрію гідроксиду. Зберігають у щільно закупореній тарі.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції і Тпл, а також методом ТШХ та реакціями ідентифікації: 1) реакція з натрію гіпобромідом у присутності концентрованого розчину натрію гідроксиду і α-нафтолу дає рожеве забарвлення; характерні реакції на хлориди. Кількісно визначають потенціометричним титруванням субстанції розчином кислоти хлорної у середовищі суміші кислоти мурашиної безводної та оцтового ангідриду.

Фармакологічна група. А10В А02 — пероральні гіпоглікемічні препарати, бігуанід.

Фармакологічні ефекти. Уповільнює всмоктування глюкози в ШКТ, потенціює периферичну дію інсуліну внаслідок підвищення його зв’язування з інсуліновими рецепторами, гальмує синтез глюкози в печінці й посилює анаеробний гліколіз у периферичних тканинах, знижує секрецію ендогенного інсуліну, зменшує гіперінсулінемію при ожирінні, збільшує утворення лактатів, посилює процес фібринолізу і гальмує агрегацію тромбоцитів, зменшує концентрацію холестерину і тригліцеридів у плазмі крові, збільшує вміст вільних жирних кислот та гліцерину (посилення ліполізу).

Застосування. Цукровий діабет ІІ типу (у т.ч. при поєднанні з ожирінням, первинною та вторинною гіперліпопротеїнемією) як монотерапії або в поєднанні з похідними сульфонілсечовини, додатково до інсулінотерапії при цукровому діабеті і типу.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под. ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed., 2001. — № 1.