МЕТОТРЕКСАТ (Methotrexatum), (2S)-2-[[(2,4-Діаміноптеридин-6-іл)метиламіно] бензоїл] аміно] пентандіонова кислота.
С20H22N8O5 Мол. м. 454,4
АФІ синтетичного походження. Жовтий або помаранчевий кристалічний гігроскопічний порошок, практично нерозчинний у воді, етанолі, метиленхлориді, розчинний у розведених розчинах лугів і карбонатів лужних металів. Трозклад~185–204 °С, УФ-спектр: λmax=258; 302; 371 в 0,1 м NaOH; λmax=243 нм; 307 нм в 0,1М НСl. ІЧ-спектр, см–1: 1600, 1541, 1634, 1405, 1538. Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.
Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; за показником питомого оптичного обертання, який становить від +19° до +24° за методом спектроскопії; визначають оптичну густину 0,1 М NaOH. Кількісно визначають за методом рідинної хроматографії.
Фармакологічна група. L01B A01 — цитостатичні препарати групи антиметаболітів.
Фармакологічні ефекти. Інгібує дигідрофолатредуктазу, що бере участь у відновленні дигідрофолієвої кислоти у тетрагідрофолієву кислоту. Гальмує синтез, репарацію ДНК і мітоз. Має імунодепресивну дію.
Застосування. Лімфо- і мієлобластний лейкоз, нейролейкоз, мієломна хвороба, трофобластичні пухлини (хоріонепітеліома матки), рак стравоходу, плоскоклітинний (епідермоїдний) рак голови і шиї, рак сечового міхура, рак легені, рак печінки, рак молочної залози, рак нирки, рак сечоводів, рак передміхурової залози, рак шийки матки, рак вульви, рак яєчника, рак яєчка, рак статевого члена, лімфоми (у т.ч. лімфома Беркіта), грибоподібний мікоз (місцеве лікування), неметастатична остеогенна саркома. Ревматоїдний артрит (у т.ч. синдром Фелті), стероїдозалежна бронхіальна астма (при протипоказаннях до застосування глюкокортикостероїдів), хвороба Крона хронічний неспецифічний виразковий коліт, червоний плоский лишай, псоріаз, псоріатичний артрит, синдром Рейтера, розсіяний склероз.
От субстанции к лекарству /Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К, 2015; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed., 2001. — № 1.