МЕТОКЛОПРАМІД

МЕТОКЛОПРАМІД (Metoclopramidum), 4-Аміно-5-хлор-N-[2-(діетиламіно)етил]-2-метоксибензамід.

C14H22ClN3O2                                               Мол. м. 299,8

Metoclopramidum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий дрібний порошок, практично нерозчинний у воді, легкорозчинний в етанолі, помірнорозчинний у метиленхлориді. Тпл — 145–149 °С; рКа=9,0; УФ-спектр: λmax=273 и 309 нм (в 0,1 М HCl); ІЧ-спектр, см–1: 1590, 1530, 1496, 1496, 1254, 1311 (в KBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ, визначають Тпл — 145–149 °С. Кількісно визначають неводним ацидиметричним титруванням з потенціомеричною фіксацією точки еквівалентності.

Фармакологічна група. А03F А01 — протиблювотні, що регулюють моторику ШКТ, препарати.

Фармакологічні ефекти. Внаслідок блокади допамінових рецепторів і підвищення порогу збудливості хеморецепторів зони тригера стовбура мозку інгібує розслаблення гладких м’язів шлунка, що викликано допаміном, підсилюючи холінергічні реакції гладких м’язів ШКТ. Сприяє зменшенню нудоти, гикавки; має виражену протиблювотну дію при блюванні різного генезу (окрім блювання психогенного і вестибулярного генезу); стимулює перистальтику ШКТ; покращує спорожнення шлунка (шляхом запобігання розслабленню тіла шлунка і підвищенню активності антрального відділу шлунка і верхніх відділів тонкої кишки). Не впливає на секреторну функцію шлунка і підшлункової залози, не погіршує всмоктування у ШКТ.

Застосування. Блювання, нудота, гикавка різного генезу; атонія й гіпотонія кишечнику (у т.ч. післяопераційна); функціональні розлади з боку ШКТ (у т.ч. метеоризм, дискінезія жовчовивідних шляхів); виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, жовчнокам’яна хвороба, хронічний гастрит (у складі комплексної терапії); прискорення перистальтики при проведенні рентгеноконтрастних досліджень ШКТ.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под. ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed., 2001. — № 1.