МЕТИЛЦЕЛЮЛОЗА

МЕТИЛЦЕЛЮЛОЗА (ДФУ), Methylcellulose (BP, USP, JP), Metylcellulosum (Ph Eur), Cellulose methyl ether (CAS № 9004-67-5) — довголанцюгова заміщена целюлоза, в якій близько 27–32% гідроксильних груп знаходяться у формі метилового ефіру. Різні види (марки) М. мають ступінь полімеризації в межах 50–100 і мол. м. у межах 10 000–220 000.

Metulcelyloza.ai

Ступінь заміщення М. визначається середнім числом метоксильних (СН3О) груп, приєднаних до кожної одиниці ангідроглюкози в ланцюжку. Ступінь заміщення також впливає на фізичні властивості М., такі як розчинність.

Метиловий ефір целюлози одержують шляхом взаємодії алкілцелюлози із сірчаним диметилом або хлористим метилом при температурі 50 °С під тиском. Являє собою білий волокнистий порошок або гранули. Вона практично не має запаху та смаку. Завжди на етикетці зазначається в’язкість. Зазвичай має такі числові показники: рН 5,5–8,0 (для водної суспензії), скіс природного кута — 40–50°, Tсамозайм≈360 °С, ступінь заміщення — 1,64–1,92; щільність (об’єм) — 0,276 г/ см3, щільність (виявлена) — 0,464 г/см3, щільність (справжня) — 1,341 г/см3; Тпл — 190–200 °С (починає темніти), при 225–230 °С починає обвуглюватися; показник заломлення nD20=1,336 (2% водний розчин); практично нерозчинна в ацетоні, метанолі, хлороформі, спирті (95%), ефірі, насичених сольових розчинах, толуолі та гарячій воді. Розчинна в льодяній оцтовій кислоті, у суміші спирту етилового і хлороформу (1:1). У холодній воді М. набрякає і диспергує, утворюючи опалесціюючий колоїдний розчин.

Різний ступінь полімеризації дозволяє змінювати властивості М., що є вихідним при її виробництві. Водні розчини з 2% концентрацією М. мають в’язкість від 5 до 75 000 мПа∙с. Установлені характерні властивості М. дозволяють точно визначити ступінь в’язкості для 2% розчину. В’язкість може бути підвищена шляхом збільшення концентрації М. Підвищення температури до 50–60 °С призводить до зменшення в’язкості розчинів та утворення гелів. Процес гелеутворення є зворотним, оскільки при охолодженні гель знову реформується у в’язкий розчин. М. широко застосовують у виробництві фармацевтичних препаратів для внутрішнього і зовнішнього призначення (таблиця).

Таблиця. Застосування метилцелюлози

Застосування Концентрація, %
Об’ємний проносний препарат 5,0–30,0
Мазі, креми, гелі 1,0–5,0
Емульгатор 1,0–5,0
Очні ліки 0,5–1,0
Суспензії 1,0–2,0
Як пролонгатор вивільнення діючих речовин 5,0–75,0
Зв’язувальний компонент для таблеток 1,0–5,0
Плівкоутворювач 0,5–5,0
Компонент, який поліпшує розпадання таблеток і капсул (як розпушувальний компонент – 0,2–3%) 2,0–10,0

М. з низькою і середньою в’язкістю використовується як зв’язувальний компонент при виробництві таблеток (М. додається у формі сухого порошку або розчину). Напр. при вологій грануляції таблетованої маси вона виконує роль клею і додається у вигляді 4–5% водних розчинів. М. з високою в’язкістю також використовується у виробництві таблеток для покращання їх розпаду. М. може додаватися до таблеток як пролонгатор вивільнення діючих речовин. Високомолекулярна заміщена М. з низькою в’язкістю використовується для нанесення покриття на ядра таблеток шляхом розпилення водних чи органічних розчинів з метою маскування смаку або видозміни вивільнення діючих речовин. Покриття із М. на ядра таблеток також використовуються перед нанесенням цукрового шару. М. з низькою в’язкістю використовується для виготовлення емульсій оливкової, арахісової та мінеральної олій, а також для суспендування або виготовлення рідких композицій для перорального використання. М. широко використовується в цукрових основах сиропів та інших суспензійних основах, де вона затримує осідання частинок (стабілізатор), підвищує час контакту діючих речовин, напр. антацидів, які застосовуються в стоматології. М. з високою в’язкістю використовується для нанесення тонкого шару ЛП, напр. кремів, гелів; 0,5–1% розчин використовується як пролонгатор очних крапель. Проте останнім часом переважно з цією ж метою використовують гідромелозу, яка є зберігаючим колоїдом для деяких (напр. антибіотиків) діючих речовин. М. несумісна з амонію сульфатом, кальцію нітратом, дубильними речовинами, з розчинами, що мають високу концентрацію електролітів (висолювання) та понад 50% етилового спирту.

У фармакотерапії М. використовують як проносний засіб та для регулювання апетиту при лікуванні ожиріння.

Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм: Довідковий посібник. — Львів, 1996; Handbook of Pharmaceutical Excipiets / Edit by R.C. Rowe, P.J. Sheskey, S.C. Owen. — London-Chicago, 2006; Wan L.S.C., Prasad K.P.P. Uptake of water by excipients in tablets // Int. J. Pharm. — 1989. — № 50.