МЕТИЛЦЕЛЮЛОЗА

МЕТИЛЦЕЛЮЛОЗА (ДФУ), Methylcellulose (BP, USP, JP), Metylcellulosum (Ph Eur), Cellulose methyl ether (CAS № 9004-67-5) — довголанцюгова заміщена целюлоза, в якій близько 27–32% гідроксильних груп знаходяться у формі метилового ефіру. Різні види (марки) М. мають ступінь полімеризації в межах 50–100 і мол. м. у межах 10 000–220 000.

Ступінь заміщення М. визначається середнім числом метоксильних (СН₃О) груп, приєднаних до кожної одиниці ангідроглюкози в ланцюжку. Ступінь заміщення також впливає на фізичні властивості М., такі як розчинність.

Метиловий ефір целюлози одержують шляхом взаємодії алкілцелюлози із сірчаним диметилом або хлористим метилом при температурі 50 °С під тиском. Являє собою білий волокнистий порошок або гранули. Вона практично не має запаху та смаку. Завжди на етикетці зазначається в’язкість. Зазвичай має такі числові показники: рН 5,5–8,0 (для водної суспензії), скіс природного кута — 40–50°, T_{самозайм}≈360 °С, ступінь заміщення — 1,64–1,92; щільність (об’єм) — 0,276 г/ см³, щільність (виявлена) — 0,464 г/см³, щільність (справжня) — 1,341 г/см³; Т_пл — 190–200 °С (починає темніти), при 225–230 °С починає обвуглюватися; показник заломлення n_D²⁰=1,336 (2% водний розчин); практично нерозчинна в ацетоні, метанолі, хлороформі, спирті (95%), ефірі, насичених сольових розчинах, толуолі та гарячій воді. Розчинна в льодяній оцтовій кислоті, у суміші спирту етилового і хлороформу (1:1). У холодній воді М. набрякає і диспергує, утворюючи опалесціюючий колоїдний розчин.

Різний ступінь полімеризації дозволяє змінювати властивості М., що є вихідним при її виробництві. Водні розчини з 2% концентрацією М. мають в’язкість від 5 до 75 000 мПа∙с. Установлені характерні властивості М. дозволяють точно визначити ступінь в’язкості для 2% розчину. В’язкість може бути підвищена шляхом збільшення концентрації М. Підвищення температури до 50–60 °С призводить до зменшення в’язкості розчинів та утворення гелів. Процес гелеутворення є зворотним, оскільки при охолодженні гель знову реформується у в’язкий розчин. М. широко застосовують у виробництві фармацевтичних препаратів для внутрішнього і зовнішнього призначення (таблиця).

Таблиця. Застосування метилцелюлози

М. з низькою і середньою в’язкістю використовується як зв’язувальний компонент при виробництві таблеток (М. додається у формі сухого порошку або розчину). Напр. при вологій грануляції таблетованої маси вона виконує роль клею і додається у вигляді 4–5% водних розчинів. М. з високою в’язкістю також використовується у виробництві таблеток для покращання їх розпаду. М. може додаватися до таблеток як пролонгатор вивільнення діючих речовин. Високомолекулярна заміщена М. з низькою в’язкістю використовується для нанесення покриття на ядра таблеток шляхом розпилення водних чи органічних розчинів з метою маскування смаку або видозміни вивільнення діючих речовин. Покриття із М. на ядра таблеток також використовуються перед нанесенням цукрового шару. М. з низькою в’язкістю використовується для виготовлення емульсій оливкової, арахісової та мінеральної олій, а також для суспендування або виготовлення рідких композицій для перорального використання. М. широко використовується в цукрових основах сиропів та інших суспензійних основах, де вона затримує осідання частинок (стабілізатор), підвищує час контакту діючих речовин, напр. антацидів, які застосовуються в стоматології. М. з високою в’язкістю використовується для нанесення тонкого шару ЛП, напр. кремів, гелів; 0,5–1% розчин використовується як пролонгатор очних крапель. Проте останнім часом переважно з цією ж метою використовують гідромелозу, яка є зберігаючим колоїдом для деяких (напр. антибіотиків) діючих речовин. М. несумісна з амонію сульфатом, кальцію нітратом, дубильними речовинами, з розчинами, що мають високу концентрацію електролітів (висолювання) та понад 50% етилового спирту.

У фармакотерапії М. використовують як проносний засіб та для регулювання апетиту при лікуванні ожиріння.

Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм: Довідковий посібник. — Львів, 1996; Handbook of Pharmaceutical Excipiets / Edit by R.C. Rowe, P.J. Sheskey, S.C. Owen. — London-Chicago, 2006; Wan L.S.C., Prasad K.P.P. Uptake of water by excipients in tablets // Int. J. Pharm. — 1989. — № 50.