МЕТАБОЛІЗМ ЛІКІВ

МЕТАБОЛІЗМ ЛІКІВ (БІОТРАНСФОРМАЦІЯ) — перетворення лікарських речовин в органах і тканинах організму, що відображається на їх фармакологічній активності, з утворенням метаболітів. М.л. може послаблювати або посилювати їх фармакологічну дію, токсичність, призводити до дезактивації або активації метаболітів. Залежно від місця перетворення біогенних фармпрепаратів та ксенобіотиків виділяють ентеральний і проміжний метаболізм лікарських речовин. Ентеральний — це перетворення лікарських речовин у ШКТ за участю гідролітичних ферментів шлунка, підшлункової залози і кишечнику. Проміжний (клітинний, тканинний) метаболізм містить низку фізико-хімічних та біохімічних реакцій, перебіг яких відбувається у клітинах різних органів і тканин. Теорія М.л. в організмі фактично ґрунтується на діяльності ферментних систем на різних етапах контакту ліків з організмом та специфічністю взаємодії з природними процесами регуляції. Утворення ферментів метаболізму відбувається під генетичним контролем. Багато ферментів М.л. існують у вигляді ізоферментів. Основним органом М.л. вважається печінка, де наявні ферменти М.л. Перетворення ксенобіотиків відбувається в різних органоїдах клітин печінки. Найбільш потужна система метаболізму локалізована в ендоплазматичній сітці (мікросомах). Залежно від локалізації М.л. поділяють на мікросомний та немікросомний, який містить окисно-відновні, гідролітичні реакції, реакції циклізації, дециклізації, ізомеризації, дезамінування тощо, реакції кон’югації (див. Фармакокінетика). М.л. вивчають шляхом визначення фармпрепаратів та їх метаболітів у біорідинах, тканинах і екстрактах, а також активності та кінетики ферментів, що беруть участь у метаболізмі.

Бертрам Г. Катцунг К. Базисная и клиническая фармакология: в 2 т. / Пер. с анг. — М. — СПб, 1998. — Т. 1; Біологічна хімія / Л.М. Вороніна, В.Ф. Десенко, Н.М. Мадієвська та ін. — Х., 2000.