МАЗЕВІ ОСНОВИ

МАЗЕВІ ОСНОВИ — індивідуальні речовини або суміш речовин, що зумовлюють необхідний об’єм, відповідну консистенцію і деякі специфічні фармакокінетичні особливості мазі.

М.о. є складовою мазі, яка визначає її масу (іноді до 90% і більше), фізико-хімічні властивості (консистенцію, рН), концентрацію діючих речовин, силу й характер терапевтичної дії (швидкість та повноту вивільнення речовин, загальну або поверхневу дію), її тип та стабільність. Під дією М.о. природний жировий захист шкіри посилюється, швидше загоюються тріщини і садна, зменшується випаровування води, завдяки чому набухає роговий шар і затримується природне тепло, значно захищаючи від вологи й холоду. Крім того, основи добре вбирають в себе зовнішнє забруднення шкіри і полегшують його видалення. Вибір мазевої основи залежить від фізико-хімічних властивостей і характеру бажаної дії речовини, що призначається. Основа, яка б забезпечувала максимальний терапевтичний ефект мазі, повинна мати мастильну здатність (необхідні структурно-механічні (консистентні) властивості: в’язкість, пластичність, плинність, тиксотропність і т.д.); добре сприймати активні речовини (мати абсорбційну здатність); не змінюватися під дією повітря, світла, коливань температури й не реагувати з активними речовинами, що вводяться в неї (мати хімічну стійкість); бути індиферентною у фармакологічному відношенні; не повинна спричиняти подразливої або сенсибілізувальної дії, має сприяти збереженню первинного значення рН шкіри або слизової оболонки; не повинна піддаватися обсіменінню мікроорганізмами, бруднити одяг, бути надмірно липкою, легко змиватися за допомогою мила і без нього; властивості основи повинні відповідати меті призначення мазі. Основи захисних мазей, що застосовуються з профілактичною метою, мають швидко висихати і щільно прилягати до поверхні шкіри; основи для мазей, що мають поверхневу дію, не повинні всмоктуватися; основи для мазей резорбтивної дії повинні, навпаки, глибоко проникати в шкіру, досягати кров’яного русла і сприяти всмоктуванню активних речовин. Проникнення М.о. залежить від стану шкіри: у здорову шкіру з непошкодженим епідермісом вони проникають значно гірше, ніж у шкіру, позбавлену епідермісу внаслідок поранення, хворобливого процесу, а також після протирання спиртом, хлороформом, етером, розчинами етерних олій тощо.

Для отримання необхідної якості основи часто застосовують суміші різних речовин (складні мазеві основи). Речовини, використовувані як основи для мазей, відрізняються за джерелами отримання, хімічним складом, фізико-хімічними властивостями і т.д. Це відображено в класифікації основ, наведених у різних настановах, навчальних посібниках, оглядах і статтях. Істотним недоліком багатьох пропонованих класифікацій є те, що вони змішують М.о з їх окремими компонентами. За джерелами отримання компоненти М.о. підрозділяються на натуральні й штучні. До останньої групи входять речовини, що є різноманітними синтетичними або напівсинтетичними або їх сумішами. За хімічним складом М.о. поділяють на етери гліцерину з вищими жирними кислотами, складні етери цих кислот із високомолекулярними одноатомними спиртами, високомолекулярні вуглеводні та їх аміни, неорганічні сполуки, полісахариди та ін.

За інтенсивністю взаємодії з водою всі М.о. поділяють на три групи: гідрофобні, гідрофільні та дифільні. Гідрофобні М.о. (вуглеводневі, силіконові, жири тваринного і рослинного походження, синтетичні гліцериди та ін.) мають яскраво виражену ліпофільність, тобто здатність, як правило, повністю змішуватися з жирами, жироподібними речовинами або розчинятися в них. Характерна властивість цієї групи основ — вони не змішуються з водою й не емульгують її, якщо не брати до уваги ту невелику кількість води або водних розчинів, які вони можуть утримати за рахунок своєї в’язкості. Гідрофільні М.о.: гелі високомолекулярних вуглеводів і білків (похідних целюлози, крохмалю, колагену, желатину та ін.), гелі синтетичних ВМС (карбомеру, поліетиленгліколю, полівінілпіролідону, поліакриламіду та ін.). Характерна властивість цієї групи М.о. — сильна взаємодія з водою: вони змішуються з нею необмежено, або ж змочуються нею чи набухають у ній. Дифільні (ліпофільно-гідрофільні) М.о. — складні композиції, яким притаманні як гідрофобні, так і гідрофільні властивості. До цієї групи відносять абсорбційні (безводні сплави ліпофільних основ з емульгаторами, що здатні поглинати значну кількість води або водних розчинів) та емульсійні (що містять воду) основи. Емульсійні основи є мікрогетерогенними дисперсними системами і забезпечують добре всмоктування активних субстанцій, мають хороші консистентні властивості, не затримують природний газо- та теплообмін шкіри. Такі основи поділяються на емульсійні основи типу вода/олія й олія/вода. Допоміжні речовини, що входять до складу основ, можуть мати різноманітне функціональне призначення (таблиця) або одночасно виконувати декілька функцій (напр. гелеутворювачі, емульгатори й речовини, що підвищують температуру плавлення і в’язкість основ, є також стабілізаторами дисперсних систем).

Таблиця. Допоміжні речовини, дозволені для медичного застосування, та їх функції

Функціональне призначення Допоміжні речовини
М’які основи-носії Гідрофобні: вазелін, ланолін, спирти вовняного воску тощо
Речовини, що підвищують температуру плавлення й в’язкість основ Парафін, спермацет, гідрогенізовані рослинні олії, воски, поліетиленгліколі з високою мол. м. та ін.
Розчинники Гідрофобні: мінеральні й рослинні олії, ізопропілпальмітат, поліалкілсилоксани та ін.;
гідрофільні: вода, спирт етиловий та ізопропіловий, поліетиленгліколі 200–600, пропіленгліколь, гліцерин, димексид та ін.
Емульгатори Типу м/в: натрію лаурилсульфат, емульгатор № 1, твіни, поліоксіетиленгліколеві етери вищих жирних кислот, солі вищих жирних кислот та ін.;
типу в/м: вищі жирні спирти, холестерин, спирти вовняного воску, спени та ін.
Гелеутворювачі Карбомери, альгінова кислота та її солі, похідні целюлози, поліетилен, плоксамери або проксаноли, поліетиленгліколі 1500–8000, бентоніт та ін.

БМЭ. — М., 1980. — Т. 12; ДФУ. — Х., 2001; Грецкий В.М., Цагарейшвили Г.В. Носители лекарственных веществ в мазях. — Тбилиси, 1979; Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм. — Львів, 1996; Українсько-російський тлумачний словник термінів з фармацевтичної технології / І.М. Перцев, В.І. Чуєшов, Л.Д. Шевченко та ін. — Х., 1992; Фармацевтические и биологические аспекты мазей / Под ред. И.М. Перцева. — Х., 2003.