НАТРІЮ ГІДРОКАРБОНАТ

НАТРІЮ ГІДРОКАРБОНАТ (ДФУ), Natrii hydrogenocarbonas (PhEur), Sodium bicarbonate (BP, JP USP), Carbonic acid monosodium salt (CAS № 144-55-8); син.: Baking soda; E500; Effer-Soda; sodium acid carbonate; sodium hydrogen carbonate — білий, прозорий порошок без запаху, із солонуватим лужним смаком, містить NaНСО3 у межах 99,0–101,0%. Структура кристалів — моноклінічні призми. Комерційно доступні сорти з різними розмірами часток, від добре сипкого порошку до добре сипких однорідних гранул.

NaHCO3                                    Мол. м. 84,01

Н.г. одержують карбонізацією содового розчину під тиском при T=75 °С за схемою:

Na2CO3 + H2O = 2NaHCO3.

Осад фільтрують, підсушують повітрям, не допускаючи, щоб температура перевищувала 50 °С, при якій він розкладається за схемою:

2NaHCO3 = Na2CO3 + CO2 + H2O.

Н.г. має такі властивості: pH 8,3 для свіжовиготовленого 0,1 M водного розчину при 25 °C (лужність збільшується при нагріванні); щільність (in bulk) — 0,869 г/cм3; щільність (справжня) — 2,173 г/cм3; депресія точки замерзання — 0,381 °C (1% розчин); Tпл — 270 °C (з розкладанням); вологовміст: при відносній вологості нижче 80% становить менше 1%; вище 85% відносної вологості Н.г. швидко поглинає надмірну кількість води і може почати розкладатися; ізотонічність (осмолярність) 1,39% — водний розчин є ізотонічним до кров’яної сироватки; показник заломлення n20D = 1,3344 (1% водний розчин); розчинний при 20 °C у воді (1:11), при 100 °C (1:4), при 25 °C (1:10), при 18 °C (1:12); практично нерозчинний в етері та етиловому спирті (95%). При нагріванні до 50 °C Н.г. починає дисоціювати на вуглекислий газ, натрію карбонат і воду; при нагріванні до 250–300 °C за короткий період Н.г. повністю перетворюється на безводний натрію карбонат. Порошок Н.г. стійкий при відносній вологості нижче 76% при 25 °C або відносній вологості нижче 48% при 40 °C. При 54% відносній вологості ступінь піролітичної декарбоксилації Н.г. не повинен перевищувати 4,5%, щоб уникнути згубного впливу на стабільність. При кімнатній температурі водні розчини повільно розкладаються з частковим перетворенням на карбонати; розкладання прискорюється при високій температурі.

Водні розчини Н.г. можуть стерилізуватися фільтрацією або автоклавуванням. Закритий флакон не повинен відкриватися після автоклавування протягом 2 год, поки розчин не охолоне до кімнатної температури (відбувається перетворення карбонату, який утворився при нагріванні, в бікарбонат). Розчини слабколужні (pH ~8,4). Завдяки амфолітним властивостям Н.г. в організмі людини виконує функції буферного компонента крові та міжклітинної рідини. Для людини ізотонічним є розчин Н.г. з концентрацією 0,2%.

Н.г. використовується у фармації як джерело вуглекислоти в шипучих таблетках і гранулах; для надання або підтримання лужного рН у препаратах. У шипучих таблетках і гранулах Н.г. зазвичай комбінують із лимонною або винною кислотою; комбінації лимонної та винної кислот зустрічаються у препаратах частіше, оскільки використання лише однієї лимонної кислоти призводить до отримання липкої суміші, яка важко гранулюється, а при використанні лише однієї винної кислоти гранули втрачають твердість. Коли таблетки або гранули контактують з водою, відбувається хімічна реакція, виділяється вуглекислий газ, і продукт розпадається. Гранулювання плавленням у сушарці було запропоновано як один із методів виготовлення шипучих гранул, які мають у своєму складі безводну лимонну кислоту та Н.г., з наступним пресуванням їх у таблетки. Таблетки можуть також бути виготовлені з одним лише Н.г., оскільки кислоти шлункової рідини достатньо для розпадання таблетки. Н.г. також використовують у таблетках для буферизації препарату із слабкими кислотами з метою збільшення терміну розпадання й зменшення подразливої дії на шлунок. Додатково Н.г. використовують у розчинах як буферний агент для еритроміцину, лідокаїну, розчинів місцевих анестетиків і розчинів для парентерального живлення. У деяких парентеральних препаратах, напр. нікотиновій кислоті, Н.г. використовують для одержання натрієвої солі активного інгредієнту з метою підвищення розчинності; як стабілізатор при сублімаційному сушінні та в зубних пастах. Останнім часом Н.г. використовувався також як газоутворювальний агент в оральних дозованих ЛП фуросеміду й цизаприду з контрольованим вивільненням; для збільшення абсорбції парацетамолу та поліпшення стабільності левотираксину. Н.г. використовують у таких концентраціях: буфер у таблетках — 10–40%, шипучі таблетки — 25–50%, ізотонічні розчини для вливання — 1,39%.

Н.г. застосовують при гіперацидних станах, метаболічному ацидозі, хронічній нирковій недостатності, для розрідження бронхіального секрету, запальних захворюваннях очей, порожнини рота, слизових оболонок ВДШ (фармакологічна група A02A H — антацидні препарати) і джерела бікарбонату в рідинах діалізу. Під час прийому Н.г. у високих дозах можливе підвищення АТ, біль у шлунку, погіршення апетиту внаслідок алкалозу, виникнення відчуття занепокоєння, блювання. Н.г. не застосовують у комбінації з препаратами, які мають кислотні властивості (кислі солі багатьох алкалоїдів, ацетилсаліцилова кислота тощо).

У виробництві продуктів харчування використовують як луг або активізуючий агент (напр. харчова сода як розпушувач при випіканні).

Н.г. стійкий у сухому повітрі, але повільно розкладається у вологому, тому його необхідно зберігати у герметично закритій тарі, у прохолодному сухому місці.

Компендиум 2015 — Лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Choi B.Y., Park H.J., Hwang S.J. Preparation of alginate beads for floating drug delivery system: effects of carbon dioxide gasforming agents // Int. J. Pharm. — 2002. — № 239; Handbook of Pharmaceutical Excipiets / Ed. R.C. Rowe, P.J. Sheskey, S.C. Owen. — London–Chicago, 2006; Patel H., Stalcup A., Dansereau R., Sakr A. The effect of excipients on the stability of levothyroxine pentahydrate tablets // Int. J. Pharm. — 2003. — № 264.