ЦЕЛЮЛОЗИ АЦЕТАТ

ЦЕЛЮЛОЗИ АЦЕТАТ, Cellulosi acetas (PhEur), Cellulose acetate (USPNF, ВP; Cellulose acetate (CAS № 9004-35-7); Cellulose diacetate (CAS № 9035-69-2); Cellulose triacetate (CAS № 9012-09-3); син.: Acetyl cellulose, cellulose diacetate, cellulose triacetate. Ц.а. — білий порошок, добре сипкі гранули або пластівці, без смаку і запаху або з незначним запахом оцтової кислоти. У Ц.а. усі гідроксильні групи ацетильовані або лише частина, тому вона має широкий діапазон ацетильних груп, різну довжину ланцюга, мол. м. та властивості (таблиця).

Celylozu_acetat.ai

Ц.а. отримують шляхом взаємодії високоочищеної целюлози з оцтовим ангідридом, ацетилхлоридом або кетеном. Має такі властивості: щільність (bulk) — 0,4 г/см3 для порошків; Т склоутворення. 170–190 °C; Тпл 230–300 °C; розчинність Ц.а. значною мірою залежить від кількості наявних ацетильних груп, зазвичай розчинна у ацетон-водних сумішах у різних співвідношеннях, дихлорметан-етанольних сумішах, ДМФА та діоксані. Ц.а. із найбільшою кількістю ацетильних груп, як правило, більш обмежена у виборі розчинника; комерційна Ц.а. наявна в різноманітних сортах, які відрізняються вмістом ацетильних груп і ступенем полімеризації. Вони можуть бути використані для виробництва 10% розчину в органічних розчинниках з в’язкістю 10–230 мПа·с.

Ц.а. широко застосовується у фармацевтичній промисловості як пролонгатор і коригент смаку, а також для нанесення напівпроникного плівкового покриття на таблетки, особливо на таблетки типу осмотичного насоса та імплантату, що дозволяє контролювати вивільнення активних речовин. Плівки Ц.а. у поєднанні з іншими матеріалами використовуються для стійкого вивільнення без необхідності робити отвір у покритті (типово для систем осмотичного насоса).

Плівки Ц.а. використовують у терапевтичних трансдермальних системах, а також як плівкові покриття в таблетках або гранулах для маскування смаку. Напр., гранули ацетамінофену покриті оболонкою на основі Ц.а. в жувальних таблетках. Таблетки з пролонгованим вивільненням можуть бути отримані прямим пресуванням. Вивільнення може бути модифіковане шляхом зміни рівня активності Ц.а. і додаванням пластифікатора.

У терапії використовується для лікування церебральних аневризм, а також хребтових артеріовенозних свищів.

Ц.а. нетоксична; несумісна з сильно кислотними або лужними речовинами; сумісна з такими пластифікаторами: діетилфталат, поліетиленгліколь, тріацетин і тріетилцитрат. При готуванні розчинів Ц.а. необхідно завжди додавати до розчинника, а не навпаки. Є стабільною, якщо зберігати в герметично закритій тарі в прохолодному, сухому місці. Повільно гідролізується під дією тривалих несприятливих умов (висока температура і вологість), що призводить до збільшення вмісту вільних кислот і запаху оцтової кислоти. Як більшість органічних матеріалів у вигляді порошку, Ц.а. здатна створювати вибуховий пил, є легкозаймистим матеріалом.

 Возняк В., Попович В., Богдан Я. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм: Довідковий посібник / За ред. Ф. Жогло. — Львів: «Центр Європи», 1996. — 92 с.; Meier M.A., Kanis L.A., Soldi V. Characterization and drugpermeation profiles of microporous and dense cellulose acetate membranes: influence of plasticizer and pre-forming agent // Int. J. Pharm. — 2004. — № 278 (1); Soppimath K.S., Kulkarni A.R., Aminabhavi T.M. Development of hollow microspheres as floating controlled-release systems for cardiovascular drugs: preparation and release characteristics // Drug. Dev. Ind. Pharm. — 2001. — № 27 (6).