ПРОСТА ХІМІЧНА МОДИФІКАЦІЯ

ПРОСТА ХІМІЧНА МОДИФІКАЦІЯ — узагальнене поняття при виробництві ліків використання лікарських субстанцій у вигляді кислот, лугів, солей, ефірів тощо, в структурі яких не змінюється відповідальна за фармакологічну дію частина молекули. Прикладом такого явища можуть бути ліки, до складу яких входять: еритроміцин або його етер — пропіонат еритроміцину; кодеїн або кодеїну фосфат; ацетилсаліцилова кислота, сульфатіазол, фенобарбітал або їх натрієва сіль; різні солі хініну; пеніциліни тощо. В основу молекули всіх пеніцилінів входить 6-амінопеніцилінова кислота, яка зумовлює їх антимікробну дію, однак у клінічному відношенні окремо взяті пеніциліни відрізняються фармакокінетичними характеристиками, ефективністю при різних шляхах уведення, здатністю накопичуватись у різних органах і тканинах, а також активністю щодо різних мікроорганізмів. Більше того, бензилпеніциліну калієва сіль, яка виявляє таку саму антибактеріальну дію та має такі ж показання до застосування та дози, як і бензилпеніциліну натрієва сіль, використовується частіше для в/м та підшкірного введення і не використовується ендолюмбально. Аскорбінова кислота й аскорбінат натрію зберігають основну функцію вітаміну С, але аскорбінат натрію має властивість більше змінювати електролітний баланс організму та пригнічувати функцію інсулярного апарату у хворих на цукровий діабет. Виробництво буровської рідини базується тільки на використанні одно-заміщеного ацетату алюмінію, оскільки інші солі не мають антисептичної дії. Отже, незначна відмінність за хімічним складом П.х.м. лікарських субстанцій може суттєво змінювати не тільки фармакокінетичні характеристики ЛП, але й їх активність та стабільність. Вплив П.х.м. на різні аспекти фармакотерапії не дозволяє заміни однієї лікарської субстанції на іншу при виробництві ліків, особливо коли вона продиктована технологічними або економічними обставинами. З точки зору біофармації, вивчення впливу П.х.м. на дію ліків дозволяє значно підвищити ефективність фармакотерапії, покращити її фармакоекономічні показники, а також підвищити стабільність багатьох ЛП.

Биологическая доступность лекарственных средств: принципы и проблемы (Сер. тех. докл. ВОЗ. — № 556). — Женева, 1975; Муравьев И.А. Технология лекарств: В 2 т. — М., 1980; Тенцова А.И., Ажгихин И.С. Лекарственная форма и терапевтическая эффективность лекарств. — М., 1974; Фармацевтичні та медико-біологічні аспекти ліків / За ред. І.М. Перцева. — Вінниця, 2007.