ПРОЛІКИ

ПРОЛІКИ (англ. prodrugs) — хімічно модифіковані форми продуктів (речовин), які в біосередовищах організму внаслідок метаболічних процесів перетворюються на ЛП. Галузь створення П. у наш час інтенсивно розвивається, і такі препарати застосовуються все ширше в медичній практиці. Зазвичай П. самі по собі не мають вираженої фізіологічної активності. Основні цілі створення П.: «цільова доставка» ЛП (напр. для пероральних препаратів, що не повинні розпадатися в шлунку, а тільки в кишечнику); зменшення побічних ефектів (напр. подразливої дії на слизові оболонки, зменшення токсичного ефекту тощо); подовження лікувальної дії препарату. Прикладами П. є еналаприлу малеат, внаслідок гідролізу якого утворюється еналаприлат. І саме останній пригнічує активність АПФ, гальмуючи тим самим утворення ангіотензину II. При цьому одночасно уживана їжа не впливає на абсорбцію еналаприлату. Іншим прикладом П. є капецитабін — протипухлинний ЛП. Він перетворюється на цитотоксичну сполуку флуороурацил безпосередньо в тканині пухлини під дією пухлинного ангіогенного чинника — тимідинфосфорилази. При цьому системна дія флуороурацилу на здорові тканини організму мінімізується. Послідовний ферментний метаболізм створює в пухлинних клітинах високі концентрації препарату.

Карпов Ю.А. Лечение артериальной гипертонии: выбор первого препарата // Русский медицинский журнал. — 2001. — № 10; Asselbergs F.W., Diercks G.F.H., Hillege H.L. et al. Effects of fosinopril and pravastatin on cardiovascular events in subjects with microalbuminuria. // Circulation. — 2004. — V. 110.