ПРЕДНІЗОН

ПРЕДНІЗОН (Prednisonum), 17,21-дигідроксипрегна-1,4-дієн-3,11,20-тріон.

С21H26O5                                             Мол. м. 358,4

Prednisonum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок без запаху, гіркий на смак, практично нерозчинний у воді, малорозчинний у хлороформі, метиленхлориді етанолі. Тпл =223–228 ˚С (з розкладанням). [α]D20 від +167˚ до +175˚(0,5% розчин у діоксані). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ в системі вода — метанол — ефір — метиленхлорид (1,2:8:15:77) з проявленням в УФ-світлі; при взаємодії спиртового розчину преднізону з фенілгідразином у сульфатній кислоті (жовте забарвлення); з реактивом Фелінга (червоний осад); з концентрованою сульфатною кислотою спостерігають зеленувато-жовте забарвлення, що поступово переходить у блакитну флуоресценцію в УФ-світлі. Кількісно визначають спектрофотометричним методом при λmax=238 нм.

Фармакологічна група. Н02А В06 — прості препарати кортикостероїдів для системного застосування.

Фармакологічні ефекти. Стабілізує клітинні мембрани, зменшує вихід протеолітичних ферментів з лізосом, інгібує фосфоліпазу А2, порушує синтез арахідонової кислоти і, як наслідок, зменшує синтез простагландинів, лейкотрієнів, гальмує активність гіалуронідази і знижує проникність капілярів, активність фібробластів. Має протизапальну і протиалергічну дію. Впливає на вуглеводний, білковий, ліпідний та водно-сольовий обмін. Підвищує рівень глюкози в крові, сприяє накопиченню глікогену в печінці. Активує процеси катаболізму, уповільнює регенерацію, контролює дезамінування амінокислот у печінці, сприяє перерозподілу жирової тканини, утримує в організмі натрій та воду, підсилює виведення калію; стимулює серцево-судинну систему, підвищує тонус артеріол та скорочувальну здатність міокарда, збільшує ударний та хвилинний об’єм, збуджує ЦНС, проявляє антитоксичну та імунодепресивну дію. Викликає підвищення секреції слизової оболонки шлунка та кислотності шлункового соку.

Застосування. Ревматизм, ревматоїдні артрити, дерматоміозит, склеродермія, вузликовий періартеріїт, хвороба Бехтєрева; бронхіальна астма, алергічні захворювання; хвороба Аддісона, гостра недостатність надниркової залози, адреногенітальний синдром; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, гемолітична анемія, інфекційний мононуклеоз; пухирчатка, екзема, ексфоліативний дерматит, псоріаз, себорейний дерматит, червоний вовчак, еритродермія, алопеція; профілактика та лікування шоку.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs/ Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № I.