ПРЕДНІЗОЛОНУ АЦЕТАТ

ПРЕДНІЗОЛОНУ АЦЕТАТ (Prednisoloni acetas). 11β-17,21-Тригідроксипрегна-1,4-дієн-3,20-діон-21-ацетат.

C23H30O6                                              Мол. м. 402,5

Prednisoloni acetas.ai

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок без запаху, практично нерозчинний у воді, малорозчинний в етанолі, ацетоні і хлороформі; Тпл ≈235 ˚С; [α]D20 від +112˚ до +119˚ (1% розчин у діоксані). УФ-спектр: λmax=243 нм (0,1% розчин у метанолі). Зберігають у герметичній тарі, захищеній від дії світла.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ на силікагелі Р5 у системі толуен — метанол (85:15), проявляють парами йоду; кольорові реакції: при розчиненні в концентрованій сульфатній кислоті виникає інтенсивне червоне забарвлення, утворює гідразони та оксими, що супроводжується випаданням яскраво-забарвлених осадів, після відщеплення ацетогідроксамової кислоти при дії гідроксиламіну утворює з солями феруму (III) сполуки темно-вишневого кольору; ацетильну групу виявляють після гідролізу в спиртовому розчині калій гідроксиду, після додавання концентрованої сульфатної кислоти відчувається запах етилацетату. Кількісно визначають спектрофотометрично при 200–250 нм.

Фармакологічна група. C05A A04; H02A B06; D07А А03; A07E A01; S01B A04 — гормональні препарати (глюкокортикоїди).

Фармакологічні ефекти. Протизапальний, антиалергічний, протишоковий, імуносупресивний, протисвербіжний, катаболічний, антиексудативний, антитоксичний. Гальмує синтез та секрецію АКТГ та глюкокортикоїдів.

Застосування. Системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит, ревматизм), системні васкуліти, хвороба Аддісона, гостра нестача кори надниркової залози, адреногенітальний синдром, гострі та хронічні алергічні захворювання, гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічний стан, захворювання нирок аутоімунного походження, захворювання системи кровотворення, агранулоцитоз, лейкоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія, хвороба Ходжкіна, захворювання шкіри (пухирчатка, екзема, ексфоліативний дерматит, псоріаз, синдром Лаєлла), очні захворювання (офтальмія, кон’юнктивіт, кератит, ірит, іридоцикліт, увеїт, хоріоїдит); у педіатричній практиці: мала хорея, астматичний бронхіт, нефротичний синдром (див. Гормональні препарати).

Бурбелло А.Т., Шабров А.В., Денисенко П.П. Современные лекарственные средства: клинико-фармакологический справочник практического врача. — СПб., 2002; Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2005; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Швайка Ол. Основи синтезу лікарських речовин та їх проміжних продуктів. — Донецьк, 2004; European Pharmacopoeia 5; Тhе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed, 2001. — № 1.