БІОЕКВІВАЛЕНТНІСТЬ

БІОЕКВІВАЛЕНТНІСТЬ — порівняльна оцінка біодоступності двох препаратів. Два ЛП біоеквівалентні, якщо вони є фармацевтично еквівалентними (містять ту ж саму кількість тієї самої діючої речовини (тих самих діючих речовин) у тих самих лікарських формах, які відповідають вимогам тих самих або порівняльних стандартів) чи фармацевтично альтернативними (містять той самий активний компонент, але розрізняються за його хімічною формою (сіль, ефір тощо), або лікарською формою, або силою дії) і якщо їх біодоступності після введення в одній і тій же молярній дозі подібні до такого ступеня, що ефекти цих препаратів щодо ефективності та безпеки будуть по суті однаковими. Вивчення Б. ЛП є одним із видів клінічних випробувань препаратів, метою якого є порівняльна оцінка біодоступності двох препаратів для визначення можливості застосування по суті аналогічних препаратів.

Проблема Б. ЛП має велике клінічне, фармацевтичне та економічне значення, оскільки один і той же ЛП може випускатися багатьма (іноді десятками) фірмами із застосуванням різних допоміжних речовин і за різними технологіями. Ця ж проблема іноді виникає при порівнянні різних серій препарату одного виробника, а також при аналізі однорідності лікарської форми за біодоступністю усередині однієї й тієї ж серії, особливо для тих, які погано всмоктуються, важкорозчинних та сильнодіючих речовин. Особливе значення вивчення Б. набуває за умов широкого застосування по суті аналогічних препаратів, що в усіх країнах зумовлено істотною різницею у вартості між ними. Це дозволяє істотно знизити витрати на лікування пацієнта, зберігаючи при цьому високий рівень якості лікування.

Деякі інноваційні препарати можуть мати більше показань до застосування порівняно з їх генеричними аналогами, якщо був отриманий дозвіл на застосування за цими показаннями і ще не минув термін права на виняткове застосування ЛП за ними. Як альтернативу класичним дослідженням біодоступності з використанням фармакокінетичних кінцевих точок для оцінки біоеквівалентності можна передбачити інші види досліджень, напр. дослідження на людях з використанням клінічних або фармакодинамічних кінцевих точок, дослідження на тваринах з використанням моделей або дослідження in vitro, якщо вони належним чином обґрунтовані та/або валідовані. На фармакотерапевтичну дію препарату впливає багато чинників, серед яких найбільше значення для можливої концентрації ЛП у плазмі крові мають: наявність супутніх захворювань; застосування препаратів, які взаємодіють між собою; порушення всмоктування та низька біодоступність; захворювання печінки та нирок; порушення зв’язування лікарських речовин з білками; генетично зумовлені особливості метаболізму препаратів. Необхідно підкреслити, що вивчення Б. — це клінічні випробування, де суб’єктом дослідження є людина. Тому до таких досліджень ставляться такі ж офіційні вимоги і положення, що й до всіх інших клінічних випробувань. Вони повинні проводитися відповідно до принципів GCP з метою забезпечення якості представлених даних і захисту прав, здоров’я і благополуччя людини. Протилежне значення має поняття біологічної нееквівалентності ЛП, що широко використовується на практиці і яким позначається невідповідність різних доз тих самих препаратів, що випускаються в однакових лікарських формах різними виробниками. Це поняття поширилося у 70-ті роки XX ст. у зв’язку з клінічним підтвердженням істотної розбіжності терапевтичного ефекту і вмісту в біологічних рідинах деяких препаратів (дигоксину, преднізолону, фенітоїну, примідону тощо), які призначають пацієнтам у різних дозах у формі таблеток, що випускаються різними фірмами. Звичайно біонееквівалентність ЛП встановлюється клінічно, коли він заміняє інший препарат, що містить таку ж активну речовину. Зміна реакції організму на лікування може визначатися за зниженням або підвищенням ефективності терапії або появою побічних реакцій.

Клиническая токсикология детей и подростков / Под ред. И.В. Марковой, В.В. Афанасьева, М.В. Неженцева, Э.К. Цыбульнина. — СПб, 1998; Настанови з клінічних досліджень. Настанова 42–7.1:2005. Дослідження біодоступності та біоеквівалентності. — К., 2005; Фармацевтическая опека / И.А. Зупанец, В.П. Черных, С.Б. Попов и др. — Х., 2003.